Dávkovanie sibutramínu. Sibutramín je nebezpečný liek na chudnutie: pokyny, analógy, recenzie. Sibutramín, čo to je a ako to funguje

Šport a diéta niekedy na chudnutie nestačia a okrem toho nie každý sa môže z akéhokoľvek dôvodu fyzicky zaťažovať.

Ak chcete schudnúť, mnohí ľudia uprednostňujú dodatočný pitný režim Sibutramin, liek, ktorý pomáha rýchlo získať štíhle telo.

Je možné schudnúť pomocou Sibutraminu ^

Sibutramín je liek, ktorý sa používal pred dvoma desaťročiami na liečbu depresie, ale ukázal sa ako neúčinný, no bol známy svojou schopnosťou tlmiť chuť do jedla.

Odvtedy sa používa proti obezite, no v niektorých krajinách je zakázaný, no v Rusku ho možno nájsť vo verejnej sfére. Jeho analógy, Reduxin, Goldline a Meridia, vyrábané v Abbott Laboratories, ako aj indické a ruské Slimia a Lindaxa, sa tiež rozšírili.

Ako Sibutramin účinkuje na chudnutie

Po začatí užívania tohto lieku sa v tele vyskytnú tieto zmeny:

• Cíti sa znížená chuť do jedla;
• Zvyšuje sa tvorba tepla, v dôsledku čoho telo trávi viac energie;
• Tukové usadeniny sa začnú aktívne rozkladať;
• Aktivuje sa produkcia hormónu šťastia – sérotonínu, takže chudnutie je pocitovo jednoduchšie, pretože osoba si zachováva pozitívny postoj.

Droga má anorexigénny účinok. Sibutramín inhibuje spätné vychytávanie biologicky aktívnych látok norepinefrínu a serotonínu, vďaka čomu sa zvyšuje ich hladina v mozgu. Chuť na jedlo a množstvo zjedeného jedla sa znižujú so zvyšujúcim sa pocitom sýtosti.

Zvyšuje sa termogenéza a tiež sa uskutočňuje určitý účinok na hnedé tukové bunky. V tkanivách sa vytvárajú metabolity sibutramínu, ktoré ďalej ovplyvňujú spätné vychytávanie norepinefrínu a serotonínu.

• Podľa niektorých správ metabolity tiež potláčajú spätné vychytávanie dopamínu.
• Pokles telesnej hmotnosti je kombinovaný s poklesom množstva cholesterolu, triglyceridov a kyseliny močovej.

Napriek pozitívnym vlastnostiam Sibutramínu na chudnutie sa bez diéty v žiadnom prípade nezaobídete, pretože aj pri každodennej návšteve posilňovne 70% úspechu z hľadiska chudnutia závisí od výživy.

Chudnutie na Sibutramín: poškodenie alebo prínos

Samozrejme, tablety Sibutramin a chudnutie na nich sa nezaobíde bez vedľajších účinkov, ktoré vznikajú v dôsledku ich negatívnych účinkov na centrálny nervový systém. Z tohto dôvodu boli po niekoľkých štúdiách v niektorých krajinách zakázané, takže predtým, ako ich začnete užívať, stojí za to zvážiť klady a zápory.

• Zvyšuje riziko srdcového infarktu a mŕtvice;
• Niektorí ľudia boli po začatí užívania drogy depresívni;
• Časté sú prípady psychózy.
• Používanie lieku v pediatrii, ako aj pri liečbe osôb mladších ako 18 rokov je zakázané, pretože neexistujú spoľahlivé údaje o účinku lieku na zdravie osôb v tejto vekovej skupine.
• Použitie lieku na liečbu ľudí starších ako 65 rokov je zakázané, pretože neexistujú žiadne štúdie o účinku sibutramínu na pacientov tejto vekovej skupiny.

Kontrola tlaku a srdcovej frekvencie

Počas liečby je potrebné neustále monitorovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu. V prvých 8 týždňoch by sa mali merať každých 14 dní, potom raz za 30 dní.

• Pri hypertenzii by sa merania mali vykonávať častejšie. V prípade, že tlak bol dvakrát vyšší ako 145, liek nemožno ďalej užívať.
• Počas konzultácií s odborníkom na výživu by mal byť lekár informovaný o prítomnosti edému, bolesti na hrudníku, zhoršenej respiračnej funkcii, napriek tomu, že neexistujú jasné dôkazy o užívaní sibutramínu a rozvoji pľúcnej hypertenzie.

Výhody a nevýhody

Najdôležitejšou výhodou tohto lieku je jeho schopnosť znižovať chuť do jedla a urýchliť rozklad tukov. Existuje tiež jedna nevýhoda - poškodenie zdravia, ale namiesto toho môžete užívať analógy obsahujúce menšie množstvo hlavnej účinnej látky, a preto stačí vedieť, ktoré tabletky na chudnutie obsahujú sibutramín - ich zoznam je uvedený v článku.

Liečivo je dobre absorbované telom:

• Po perorálnom podaní sa 77 % absorbuje do krvného obehu.
• Po užití lieku sa maximálne množstvo sibutramínu pozoruje po 1,5 hodine a jeho metabolitov po 3-4 hodinách.
• Ak užívate liek s jedlom, účinok lieku sa môže znížiť o 30%.
• S krvou sa veľmi skoro distribuuje do celého tela. Až 97% percent účinnej látky interaguje s krvnými bielkovinami.
• 4 dni po začatí liečby sa v tele nastaví konštantná hladina účinnej látky, ktorá sa po každej dávke lieku zdvojnásobí.
• Liečivo sa evakuuje močom po 14-16 hodinách.

Existuje závislosť

Jedným z vedľajších účinkov drogy je závislosť a práve kvôli tomu bola vo viacerých krajinách zakázaná. V niektorých prípadoch sa zistí odpoveď tela na vysadenie lieku, vyjadrená v bulímii, bolestiach podobných migréne.

Neobjaví sa u každého a často je v miernej forme, t.j. užívanie kapsúl možno ľahko vysadiť, avšak v niektorých prípadoch môže v polovici kúry dôjsť k zníženiu účinnosti, keď váha zostane na jednom mieste niekoľko týždňov.

Vďaka norepinefrínu si udržiavanie aktivity vyžaduje veľa kalórií, no nemáte chuť do jedla. Emocionálne pozdvihnutie tlačí k zvýšeniu aktivity, športovaniu, robeniu mnohých vecí, čo tiež prispieva k spaľovaniu kalórií a chudnutiu.

• Zvýšenie koncentrácie serotonínu v synoptickej štrbine zachraňuje pred depresiami, znižuje chuť do jedla, zlepšuje trávenie a napomáha koncentrácii.
• Serotonín ovplyvňuje tvorbu tepla, zvyšuje sa a berie sa preň energia z tukových zásob.

Ako ste mohli uhádnuť z názvu, hlavnou aktívnou zložkou lieku je monohydrát sibutramín hydrochloridu a predáva sa vo forme kapsúl s obsahom 10 alebo 15 mg.

Aké tablety obsahujú sibutramín

Meridia

Ide o liek vyvinutý v Nemecku spoločnosťou Knoll AG. Hlavnou aktívnou zložkou meridií je sibutramín. Pred získaním povolenia na výrobu lieku vykonala spoločnosť výskum s účasťou 20-tisíc dobrovoľníkov.

• Liek sa môže používať výlučne na lekársky predpis, pretože má množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov.
• Užívajte jednu kapsulu denne. Zvyčajný priebeh liečby je 12 týždňov alebo viac.
• Ak je stav pacienta veľmi vážny, liek je predpísaný na nepretržité používanie.

Lindax

Tento liek vyrába v Českej republike koncern Zentiva.

• Podľa vývojárov lieku tento liek vôbec nespôsobuje závislosť a potláča túžbu po jedle.
• Liek má množstvo kontraindikácií, preto je potrebná odborná konzultácia.

Slimia

• Liečivo je dostupné vo forme kapsúl, balených v blistroch po desiatich kusoch. Jedno balenie obsahuje dva alebo tri blistre.
• Jedna kapsula obsahuje desať miligramov účinnej látky: monohydrát sibutramíniumchloridu.

Zlatá čiara

Liek vyvinula indická spoločnosť Ranbaxi Laboratories Limited. Dostupné v kapsulách s 10 a 15 miligramami hlavnej účinnej látky. Kapsula citrónovej farby s modrým uzáverom.

• Účinnou zložkou je monohydrát sibutramín hydrochloridu.
• Okrem toho prípravok obsahuje laktózu, mikrokryštalickú celulózu, oxid kremičitý, stearan horečnatý.
• Liek predpisuje iba lekár. Nie je to doplnok stravy (BAA) a ovplyvňuje fungovanie mozgu.

Inštrukcie na používanie

Na začiatku kurzu je denná dávka sibutramínu na chudnutie 10 mg, ale ak sa za 4 týždne podarilo znížiť hmotnosť o menej ako 2 kg, môžete ju zvýšiť na 15 mg.

Okrem dodržiavania bezpečného dávkovania sibutramínu na chudnutie (15 mg denne) je potrebné dodržiavať aj ďalšie odporúčania:

• Postupne znižujte množstvo porcií jedla;
• Jedzte iba nevýživné jedlá;
• Vylúčte zo stravy sladkosti, mastné, vyprážané a údené jedlá;
• Počas užívania lieku je vhodné úplne opustiť alkohol;
• Priebeh liečby by nemal presiahnuť jeden rok.

Indikácie pre použitie sibutramínu

Podľa pokynov pre liek ho môžete užívať v nasledujúcich prípadoch:

• Sibutramín sa používa ako udržiavacie liečivo spolu s inými liečbami na liečbu pacientov s nadváhou a potravinovou obezitou. V tomto prípade by mal byť index telesnej hmotnosti pacienta od 30 kg / m 2 a viac.
• Liek sa predpisuje aj s indexom telesnej hmotnosti 27 kg na meter kubický, ale iba v prípade, ak je obezita kombinovaná s inými závažnými chorobami, ktoré ohrozujú život, napríklad diabetes mellitus 2. typu (bez ohľadu na inzulín), ako aj hyperlipidémia .

Jeden z experimentov zahŕňal 160 pacientov, ktorí schudli 6 a viac kilogramov za 1 mesiac užívania lieku v kombinácii so špeciálnou diétou, ktorá obsahovala veľmi malý počet kalórií. 12 mesiacov po liečbe pacienti konzumovali buď cumlík alebo 10 gramov sibutramínu.

• Po termíne pôrodu sa ukázalo, že vo všeobecnosti počas experimentu pacienti schudli v priemere 13 kilogramov.
• Pacienti, ktorí opäť používali cumlík, pribrali v priemere 0,5 kg. Priemerný úbytok hmotnosti v tejto skupine bol len 7 kilogramov.
• Z dobrovoľníkov, ktorí liek užívali celý rok, 2/3 nielenže nepribrali, ale pokračovali v chudnutí, zatiaľ čo v skupine s placebom dosiahlo podobný výsledok len 41 %.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Ruské aj čínske tablety sibutramínu môžu mať vedľajšie účinky, ktoré sú vyjadrené v:

• Sucho v ústach, úplná strata chuti do jedla;
• Trombocytopénia, exacerbácia hemoroidov, tachykardia;
• Akútna psychóza, časté závraty, úzkosť;
• Zvýšené potenie, nespavosť, nevoľnosť;
• Zvýšený krvný tlak, výskyt akútnej intersticiálnej nefritídy.

Medzi najčastejšie pozorované účinky užívania sibutramínu patria príznaky veľmi podobné abstinenčným príznakom u drogovo závislých. Ide o poruchy spánku, úzkosť, bolesti podobné migréne, letargiu, zlú koordináciu, depresívnu náladu a dokonca aj samovražedné sklony.

Podľa štúdií na zvieratách vedie užívanie tohto lieku tehotnými a dojčiacimi ženami k vzniku deformácií u potomkov.

Predávkovanie

V prípade predávkovania liekom, ktorý sa prejavuje tachykardiou, bolesťami hlavy a zvýšeným krvným tlakom, sa odporúča prestať užívať liek a okamžite vyhľadať pomoc od lekárskeho zariadenia. Špeciálna liečba nebola vyvinutá, starostlivosť o pacienta je symptomatická.

• Lekárska inštitúcia monitoruje zdravotný stav, kontroluje prácu srdca a v prípade potreby predpisuje podpornú terapiu, ktorá odstraňuje negatívne symptómy.
• Pri včasnom použití aktívneho uhlia doma vo veľkých množstvách a výplachu žalúdka je možné znížiť absorpciu zložiek lieku do telesných tkanív.
• Ak došlo k predávkovaniu u pacienta s hypertenziou v anamnéze, predpisuje sa množstvo špeciálnych liekov na stabilizáciu stavu (zvyčajne betablokátor).

Pri užívaní lieku je kontraindikované:

• S obezitou organického typu;
• Pri poruchách príjmu potravy spojených s psychologickými dôvodmi (napríklad bulímia);
• S ischémiou;
• S arteriálnou hypertenziou a tlakom nad 145 mm. rt. umenie.;
• Počas dojčenia alebo tehotenstva;
• S glaukómom, prítomnosťou benígnych novotvarov prostaty;
• V prípade porušenia funkcií obličiek a pečene v ťažkých formách;
• Pri hypertyreóze, tachykardii, arytmiách, vrodených srdcových chybách, Tourettovom syndróme či precitlivenosti na sibutramín.

Inštrukcie na používanie:

Sibutramín je syntetický liek používaný pri liečbe alimentárnej obezity.

farmakologický účinok

Sibutramín s rovnomennou účinnou látkou patrí k liekom, ktoré urýchľujú nástup sýtosti. To vedie k zníženiu príjmu potravy bez psychického stresu a v dôsledku toho k zníženiu hmotnosti.

Lieky obsahujúce sibutramín neuvoľňujú monoamíny a nepatria medzi inhibítory MAO. Tiež liek nemá žiadnu afinitu k adrenergným, serotonergným, muskarínovým, dopamínergným, benzodiazepínovým, histamínovým a NMDA receptorom.

Analógy sibutramínu

Analógmi sibutramínu z hľadiska účinnej látky sú lieky Goldline, Meridia, Lindax a Slimia.

V prípade potreby môže lekár nahradiť liek jedným z analógov sibutramínu s podobným terapeutickým účinkom. Patria sem Reduxin, ktorý ako účinné zložky obsahuje sibutramín a mikrokryštalickú celulózu a Fepranon s účinnou látkou amfepramón.

Indikácie pre použitie sibutramínu

Podľa pokynov sa Sibutramín predpisuje ako súčasť komplexnej udržiavacej liečby nadváhy:

• S alimentárnou obezitou (index telesnej hmotnosti - od 30 kg / m2 alebo viac);
• S alimentárnou obezitou (index telesnej hmotnosti - od 27 kg / m2 alebo viac), ak existujú ďalšie rizikové faktory spojené s nadváhou, vrátane hyperlipidémie a diabetes mellitus 2.

Kontraindikácie

Je kontraindikované používať sibutramín na chudnutie:

• Pri závažných poruchách príjmu potravy, ako je mentálna bulímia alebo mentálna anorexia;
• S organickou príčinou obezity;
• Na pozadí Tourettovho syndrómu;
• Na pozadí duševných chorôb;
• S okluzívnym ochorením periférnych artérií;
• Na pozadí ischemickej choroby srdca, vrodených srdcových chýb, chronického srdcového zlyhania v štádiu dekompenzácie;
• S nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou;
• Na pozadí arytmií, tachykardie a rôznych porúch cerebrálnej cirkulácie vrátane prechodných;
• Na pozadí závažných porúch funkcie pečene a obličiek;
• S hypertyreózou;
• Na pozadí feochromocytómu;
• S benígnou hyperpláziou prostaty s tvorbou zvyškového moču;
• Počas tehotenstva a laktácie;
• S preukázanou farmakologickou, drogovou alebo alkoholovou závislosťou;
• Na pozadí glaukómu;
• V prípade precitlivenosti na účinnú látku s rovnakým názvom alebo na iné zložky, ktoré tvoria liek.

Sibutramín je podľa pokynov kontraindikovaný na použitie súčasne s niektorými liekmi, a to:

• S inhibítormi MAO;
• S antidepresívami, neuroleptikami, tryptofánom alebo inými liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém;
• S akýmikoľvek inými liekmi, ktorých účinok je zameraný na zníženie telesnej hmotnosti.

Osobitná pozornosť sa vyžaduje pri vymenovaní sibutramínu na chudnutie:

• Na pozadí hypokaliémie a hypomagneziémie;
• Súčasne s liekmi, ktoré zvyšujú QT interval;
• Na pozadí zhoršenej funkcie pečene a obličiek s miernou a stredne závažnou závažnosťou;
• S epilepsiou;
• Spolu s liekmi, ktoré môžu spôsobiť vysoký krvný tlak a srdcový tep, vrátane množstva liekov na prechladnutie, kašeľ a alergie.

Vzhľadom na nedostatok potrebného výskumu sa Sibutramin nepredpisuje podľa pokynov pre osoby staršie ako 65 rokov.

Spôsob použitia sibutramínu

Sibutramín sa zvyčajne predpisuje v počiatočnej dávke 10 mg denne. Ak chudnutie prebieha príliš pomaly (menej ako 2 kg za mesiac), pri absencii výrazných vedľajších účinkov spojených s užívaním lieku sa denná dávka zvýši na 15 mg. Ak sa rýchlosť chudnutia pri indikovanom dávkovaní nezvýši, užívanie sibutramínu sa zruší.

Spravidla sa liek používa najmenej jeden rok. Ak počas prvých troch mesiacov liečby nie je možné dosiahnuť dostatočnú úroveň úbytku hmotnosti (najmenej 5% počiatočnej úrovne), užívanie Sibutramínu sa zruší. Tiež sa liek zruší, ak sa počas liečby pozoruje zvýšenie telesnej hmotnosti.

Sibutramín sa predpisuje iba v prípadoch, keď akékoľvek iné prijaté opatrenia nevedú k úbytku hmotnosti (menej ako 5 kg za tri mesiace).

Liečba sa musí vykonávať komplexným spôsobom. To by malo zahŕňať zmenu stravy a zvýšenie fyzickej aktivity. Práve zmena zaužívaného životného štýlu, ktorá spôsobila obezitu, je predpokladom udržania dosiahnutého výsledku chudnutia pri užívaní Sibutramínu.

Počas liečby je potrebné sledovať krvný tlak a zmeny srdcovej frekvencie. Počas vyšetrenia je tiež potrebné venovať pozornosť bolesti na hrudníku, edému, progresívnej dyspnoe.

Vedľajšie účinky sibutramínu na chudnutie

Z porúch tráviaceho systému sa najčastejšie pri užívaní Sibutramínu podľa recenzií vyskytuje strata chuti do jedla, sucho v ústach, zápcha a nevoľnosť, o niečo menej často sa môže vyvinúť prechodné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov.

Na pozadí užívania sibutramínu sa podľa recenzií môžu vyskytnúť aj poruchy iných systémov, ktoré sú vyjadrené ako:

• Zvýšené potenie, nespavosť, bolesti hlavy, úzkosť, závraty, parestézie, záchvaty a zmeny chuti (centrálne a periférne nervový systém);
• Purpura Schönlein-Genoch a trombocytopénia (koagulácia krvi);
• Pocit búšenia srdca, tachykardia, mierne zvýšenie krvného tlaku, začervenanie kože s pocitom tepla, exacerbácia hemoroidov (srdcovocievny systém).

V niektorých prípadoch môže použitie sibutramínu podľa recenzií spôsobiť akútnu intersticiálnu nefritídu, výraznejšie zvýšenie krvného tlaku a mesangiokapilárnu glomerulonefritídu.

Vo väčšine prípadov sa výskyt vedľajších účinkov pri používaní Sibutramínu na zníženie hmotnosti pozoruje v prvom mesiaci liečby a ich frekvencia a závažnosť sa časom znižujú.

Liekové interakcie

Počas liečby je potrebné mať na pamäti, že pri súčasnom použití sibutramínu s ketokonazolom, erytromycínom, troleandomycínom, cyklosporínom a inými liekmi, ktoré inhibujú aktivitu izoenzýmu CYP3A4, sa môže plazmatická koncentrácia metabolitov sibutramínu zvýšiť, čo prispieva k miernemu zvýšenie QT intervalu.

Riziko vzniku serotonínového syndrómu sa zvyšuje pri súčasnom užívaní sibutramínu s:

• agonisty 5-HT1 receptora;
• selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ako je fluoxetín, citalopram, sertralín a paroxetín;
• opioidné analgetiká;
• deriváty námeľových alkaloidov;
• Centrálne pôsobiace antitusiká.

Podmienky skladovania

Sibutramín je liek na predpis so štandardnými podmienkami skladovania.

Sibutramin INN

Medzinárodný názov: Sibutramin

Dávková forma: kapsuly

Farmakologický účinok:

Anorexigénne činidlo, ktoré zvyšuje pocit plnosti. In vivo prejavuje svoj účinok vďaka metabolitom (primárnym a sekundárnym amínom), ktoré potláčajú spätné vychytávanie monoamínov (serotonín (5-HT) a norepinefrín). Zvýšenie obsahu neurotransmiterov v synapsiách zvyšuje aktivitu centrálnych 5HT-serotonitových a adrenergných receptorov, čo prispieva k zníženiu chuti do jedla a zvýšeniu tepelnej produkcie. Nepriamo stimuluje beta3-adrenergné receptory, pôsobí na hnedé tukové tkanivo. Sibutramín a jeho metabolity neovplyvňujú uvoľňovanie monoamínov, neinhibujú MAO; nemajú afinitu k veľkému počtu neurotransmiterových receptorov, vrátane serotonínových (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), adrenergných (beta1-, beta2-, beta3 -, alfa1-, alfa2-), dopamínové (D1-, D2-), cholín-, histamínové (H1-), benzodiazepínové a NMDA receptory.

Farmakokinetika:

Po perorálnom podaní je absorpcia rýchla. Takmer úplne sa metabolizuje v pečeni za účasti izoenzýmov systému cytochrómu CYP3A4 s tvorbou mono- (desmetylsibutramín) a di-desmetyl (di-desmetylsibutramín) foriem aktívnych metabolitov (M1 a M2), ako aj hydroxylácia a konjugácia s tvorbou neaktívnych metabolitov. TCmax sibutramínu - 1,2 h, M1 a M2 - 3-4 h. Cmax M1 a M2 po jednorazovom perorálnom podaní sibutramínu v dávke 15 mg - 4 ng / ml (3,2 - 4,8 ng / ml) a 6,4 ng /ml (5,6-7,2 ng/ml). Príjem potravy zvyšuje TCmax a znižuje Cmax desmetylových metabolitov o 3 hodiny a 30 %, v uvedenom poradí; neovplyvňuje hodnotu AUC desmetylových metabolitov. Rýchlo a dobre sa distribuuje v tkanivách. Komunikácia s proteínmi: sibutramín - 97%, M1 a M2 - 94%. T1/2 sibutramínu - 1,1 hod., M1 - 14 hod., M2 - 16 hod.. Vylučuje sa prevažne obličkami vo forme inaktívnych metabolitov. Pri zlyhaní obličiek sa hlavné farmakokinetické parametre (Cmax, T1/2, AUC) sibutramínu a jeho aktívnych metabolitov významne nemenia.

Indikácie:

Alimentárna obezita s indexom telesnej hmotnosti 30 alebo viac; alimentárna obezita s indexom telesnej hmotnosti 27 a viac, s rizikovými faktormi spôsobenými nadváhou (diabetes mellitus 2. typu, dyslipoproteinémia).

Kontraindikácie:

Precitlivenosť, mentálna anorexia, nekontrolovaná arteriálna hypertenzia, súbežné užívanie inhibítorov MAO, gravidita, laktácia.S opatrnosťou. Arytmia (vrátane anamnézy), CHF (vrátane anamnézy), ochorenie koronárnych artérií (vrátane anamnézy), cievna mozgová príhoda (vrátane anamnézy), závislosť od drog alebo drog, cholelitiáza, glaukóm s uzavretým uhlom, závažné zlyhanie obličiek/pečene, arteriálna hypertenzia (kontrolovaná a v anamnéze), neurologické poruchy vrátane mentálnej retardácie a záchvatov (aj v anamnéze), detstvo (do 16 rokov – účinnosť a bezpečnosť nie sú stanovené).

Dávkovací režim:

Vnútri, 10 mg ráno, bez žuvania a pitia 200 ml vody; v prípade neúčinnosti (pokles telesnej hmotnosti o menej ako 2 kg / mesiac) sa dávka zvyšuje na 15 mg / deň. U pacientov, ktorí nedostatočne reagujú na užívanie 15 mg (úbytok hmotnosti menej ako 2 kg za 4 týždne), sa má ďalšia liečba prerušiť. Priebeh liečby nie je dlhší ako 3 mesiace u pacientov, ktorí dobre nereagujú na terapiu (nie je možné dosiahnuť 5% úbytok hmotnosti oproti počiatočnému; liečba by nemala pokračovať, ak po dosiahnutom úbytku hmotnosti pri ďalšej terapii pacient priberie 3 kg alebo viac). Dĺžka liečby je 1 rok.

Vedľajšie účinky:

Dysmenorea, edém, syndróm podobný chrípke, svrbenie kože; tachykardia, palpitácie, zvýšený krvný tlak, sčervenanie kože; bolesť chrbta; bolesť brucha, zvýšená chuť do jedla, smäd, porucha chuti, zápcha alebo hnačka, nevoľnosť, exacerbácia hemoroidov; suchosť ústnej sliznice, rinitída; depresia, nespavosť, ospalosť, bolesť hlavy, závrat, úzkosť, podráždenosť, nervozita, emočná labilita; parestézia kože; zvýšené potenie; akútna intersticiálna nefritída, mesangiokapilárna glomerulonefritída; Shenlein-Henochova choroba, kŕče; trombocytopénia, krvácanie; prechodné zvýšenie aktivity „pečeňových“ transamináz.Predávkovanie. Liečba: betablokátory so zvýšením krvného tlaku a tachykardiou, kontrola je životne dôležitá dôležité funkcie(CVS, dýchací systém), psychiatrická konzultácia. Účinnosť forsírovanej diurézy alebo hemodialýzy nebola stanovená.

Špeciálne pokyny:

Pacienti musia v rámci medikamentóznej terapie zmeniť svoj životný štýl a návyky. (diéta a zvýšená fyzická aktivita), aby sa zabezpečilo udržanie dosiahnutého úbytku hmotnosti aj po ukončení liečby. Nedodržanie týchto požiadaviek povedie k opakovanému zvýšeniu telesnej hmotnosti. Liečba sa vykonáva iba v prípadoch, keď sú všetky ostatné opatrenia zamerané na zníženie telesnej hmotnosti neúčinné. Ženy vo fertilnom veku by mali používať antikoncepčné lieky. Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa používania etanolu. Počas obdobia liečby je potrebné kontrolovať hladinu krvného tlaku, srdcovú frekvenciu v prvých 2 mesiacoch liečby (každých 14 dní) a potom mesačne; koncentrácia sérových lipidov, kyselina močová, indikátory funkcie pečene. V prípade vynechania užívania lieku pokračujte v užívaní podľa predpísanej schémy. Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor na vedenie vozidiel a vykonávanie iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Interakcia:

Zvýšenie koncentrácie a toxicity sibutramínu (spomalenie metabolizmu) pri súčasnom použití inhibítorov mikrozomálnej oxidácie (ketokonazol, erytromycín, toleandomycín, cyklosporín, cimetidín). Induktory mikrozomálnej oxidácie znižujú účinnosť. Lieky, ktoré zvyšujú koncentráciu sérotonínu v krvi (sumatriptán, dihydroergotamín, pentazocín, fentanyl, dextrometorfán), zvyšujú riziko vzniku „sérotonínového syndrómu“ (v dôsledku selektívneho blokovania spätného vychytávania serotonínu). Lieky, ktoré zvyšujú krvný tlak a/alebo srdcovú frekvenciu (efedrín, fenylpropanolamín, pseudoefedrín, ako aj kombinované lieky na liečbu „nachladnutia“ obsahujúce tieto lieky) zvyšujú riziko zvýšeného krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Interval medzi užívaním inhibítorov MAO (vrátane furazolidónu, prokarbazínu, selegilínu) a sibutramínu má byť aspoň 2 týždne.

Schudnúť je ťažké – a vie to každý, kto sa snažil zbaviť sa aspoň pár kíl navyše. Zákony prírody nemožno obísť: hromadenie tuku môže poraziť iba strava a fyzická aktivita. Schudnúť desiatky kíl navyše diétou a fitness si vyžaduje obrovskú vôľu. Obézni ľudia začínajú hľadať zázračné tabletky a tabletky na chudnutie, vrátane liekov sibutramín na chudnutie.

Sibutramín bol vyvinutý ako liek na depresiu, ale štúdie preukázali jeho schopnosť účinne potláčať chuť do jedla. Počas 13 rokov v Spojených štátoch a Európe lekári predpisovali liek obéznym ľuďom, kým sa neobjavili vážne vedľajšie účinky tohto obľúbeného produktu na chudnutie. Podľa amerických odborníkov škody spôsobené užívaním sibutramínu ďaleko prevyšujú výhody, ktoré má pri chudnutí. V Spojených štátoch bol tento liek stiahnutý z trhu a v Rusku je zaradený do zoznamu účinných liekov na chudnutie, ktoré sa kupujú v lekárni prísne podľa lekárskeho predpisu.

Takže viac ako 10-ročná história užívania sibutramínu na Západe ukázala, že jeho užívanie je spojené so zdravotnými rizikami. Ľudia, ktorí sú unavení z boja s nadváhou, sú však pripravení podstúpiť akékoľvek riziko, aby dosiahli skutočné výsledky a videli sa v zrkadle vyzerať štíhlejšie. Rovnako ako všetky silné lieky, okrem pozitívneho účinku má liek veľa kontraindikácií.

Aké opodstatnené je riziko užívania sibutramínu na chudnutie, nie je to časovaná bomba, ktorá môže vybuchnúť ochranné sily organizmus? Aby ste pochopili túto problematiku, musíte pochopiť princíp účinku lieku, vďaka ktorému podporuje chudnutie.

Farmakologické vlastnosti lieku Sibutramin

Chemická zlúčenina
IUPAC	(±)-1-(4chlórfenyl)-N,N-dimetyl- Alfa-(2-metylpropyl) cyklobutánmetánamín (ako hydrochlorid)
Hrubý- vzorec	C17H26CIN
Páči sa mi to. hmotnosť	279,85 g/mol
CAS	106650-56-0
PubChem	5210
DrugBank	APRD00456
Klasifikácia
Farma. skupina	Regulátory chuti do jedla
ATX	AO8AA10
ICD-10	E66
Farmakokinetika
Biologická dostupnosť	Adsorpcia 77 % Pravdepodobne účinok prvého absolvovanie
Metabolizmus	Zoznam (CYP3A4- pripojený)
Obdobie polovičný život	Sibutramín asi 1 hodinu Metabolite1: 14 hodín Metabolite2: 16 hodín
Vylučovanie	Žlč (sibutramín a aktívne metabolity) obličky (neaktívne metabolity)

Sibutramín sa medicínsky používa pri liečbe obezity, tento liek ovplyvňuje tvorbu tepla v tele. Zvýšenie teploty metabolických procesov vytvára podmienky pre spaľovanie tukových zásob. Druhou vlastnosťou sibutramínu je potlačenie chuti do jedla, pomáha znižovať príjem kalórií pri chudnutí. Staré tukové zásoby sa spaľujú, nové sa netvoria – dochádza k rýchlemu poklesu telesnej hmotnosti. Zvýšenie teploty počas metabolizmu je spôsobené tým, že sibutramín pôsobí na beta-adrenergné receptory a podobne ako adrenalín zvyšuje rýchlosť metabolických procesov v tele.

Tukové tkanivo sa rýchlo spaľuje, znižuje sa hladina cholesterolu v krvi, no zároveň sa zvyšuje tep srdca, zvyšuje sa potreba srdca na kyslík, stúpa krvný tlak – telo sa správa ako v situácii silného stresu. Znížená chuť do jedla je spojená so selektívnym pôsobením sibutramínu na serotonín a norepinefrín – tieto neurotransmitery v mozgu spôsobujú stav šťastia, spokojnosti, tupého hladu a znižujú potrebu jedla.

Súčasne dochádza k intoxikácii omamnými látkami a vytvára sa závislosť od drogy. Po perorálnom podaní sa sibutramín absorbuje do krvného obehu v priebehu 1-2 hodín a absorbuje sa o 77%. V pečeni prebieha jej premena, tvoria sa aktívne metabolity, ktoré pôsobia v tele 4 dni.

Vezmite prosím na vedomie: Sibutramín je psychotropná látka, ktorá spôsobuje, že životne dôležité systémy tela pracujú so zvýšeným stresom, vytvára drogovú závislosť a vyvoláva abstinenčný stav.

Indikácie a aplikačné vlastnosti

Existuje malý rozsah indikácií, pre ktoré je použitie sibutramínových tabliet ako lieku na chudnutie opodstatnené.

• Po prvé, ide o závažný stupeň obezity, kedy je index telesnej hmotnosti (BMI) rovný alebo vyšší ako 30 kg/m2 a všetky pokusy o redukciu hmotnosti inými dostupnými metódami neboli úspešné.
• Po druhé, je povolené používať lieky s obsahom sibutramínu s BMI 27 kg / m2, ak je obezita sprevádzaná komplikáciami, ako je diabetes mellitus a hypertenzia.

Aj pri takýchto indikáciách je však nebezpečné užívať tento liek na chudnutie samostatne. Len lekár, ktorý pozná nebezpečenstvo sibutramínu, môže zvážiť klady a zápory, posúdiť stav pacienta a urobiť rozhodnutie s najmenším rizikom pre jeho zdravie. Korekcia obezity by sa mala vykonávať komplexným spôsobom.

Napriek pomoci silného lieku je absolútne nevyhnutné:

• dodržiavanie diéty;
• vyvážená fyzická aktivita;
• zmena životného štýlu a stravovacích návykov.

Kurz terapie sibutramínom trvá najmenej rok, pričom je dôležité vo všetkom dodržiavať odporúčania lekára: nemeňte dávku lieku a frekvenciu jeho podávania, nezačínajte ani neukončujte liečbu bez povolenia. Pred užívaním iných liekov je nevyhnutné konzultovať s lekárom, pretože sibutramín môže interagovať s ich zložkami a zvyšovať nežiaduce účinky. Po prvé, tieto lieky zahŕňajú: antidepresíva, narkotické analgetiká a iné lieky na obezitu.

Kontraindikácie

Snáď najdôležitejšie časti, ktoré obsahujú pokyny na použitie lieku, sú zoznamy kontraindikácií a vedľajších účinkov. Z trpkých skúseností z prvých rokov užívania sibutramínu sa zistilo, že nejde ani zďaleka o neškodný liek a nemožno ho predpisovať každému, kto chce schudnúť.

Úmrtnosť na infarkty a mozgové príhody medzi pacientmi užívajúcimi liek bola výrazne vyššia ako medzi tými, ktorí ho nepoznali. Samovraždy sa stali častejšie medzi ľuďmi, ktorí drogu systematicky užívali. Zoznam kontraindikácií bol zostavený na základe experimentálnych údajov a ako výsledok hlbokej štúdie o možných dôsledkoch lieku v tele.

• Sibutramín je kontraindikovaný pri obezite, ktorá je spôsobená organickými patológiami, ako sú endokrinné ochorenia, hormonálna nerovnováha; neoplazmy v mozgu; porušenie metabolizmu a vodnej rovnováhy v tele.
• Je veľmi rizikové používať tento prostriedok na chudnutie pri kardiovaskulárnych ochoreniach: ischémia, tachykardia, arytmie, srdcové zlyhávanie, defekty myokardu, cievne poruchy.
• Je kategoricky nemožné používať lieky, ktoré obsahujú sibutramín na choroby centrálneho nervového systému, duševné poruchy (vrátane bulímie a anorexie nervovej povahy), na závislosť od alkoholu a drog, po mŕtvici.
• Užívanie sibutramínu je rizikové pre ľudí trpiacich glaukómom, ochoreniami pečene, obličiek a prostaty.
• Osobitnú rizikovú skupinu tvoria ženy počas tehotenstva a laktácie, osoby staršie ako 65 rokov, osoby s individuálnou neznášanlivosťou lieku.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Sibutramín má pôsobivý zoznam vedľajších účinkov, takže jeho použitie je možné len po konzultácii s odborníkom na výživu a pod lekárskym dohľadom. Nežiaduce účinky sú najvýraznejšie počas prvého mesiaca užívania drogy, potom ustúpia a vyjdú naprázdno. Iba lekár môže určiť potenciálne nebezpečenstvo týchto prejavov a rozhodnúť: pokračovať v liečbe, znížiť dávku alebo opustiť sibutramín v prospech jeho analógov.

Najčastejším vedľajším účinkom lieku je podľa lekárov návykový účinok a abstinenčné príznaky. (odňatie) s jeho náhlym zrušením. Bez obvyklej dávky lieku má pacient úzkosť, depresiu, nespavosť a samovražedné myšlienky. Nepokojný stav vedomia sprevádza celková slabosť, zrýchlený pulz, tras rúk, migrény a mdloby. Nižšie uvedená tabuľka ukazuje percento nežiaducich symptómov v kontrolnej skupine (osoby, ktoré schudli so sibutramínom) a v skupine s placebom.

Bolesti chrbta, kĺbov, nádcha, sinusitída, angína, tráviace ťažkosti – ďaleko od úplný zoznam vedľajšie účinky sibutramínu. Pri užívaní u pacientov stúpa krvný tlak, zvyšuje sa srdcová frekvencia, vyvíja sa syndróm chronickej únavy. Predávkovanie liekom môže zvýšiť nežiaduce účinky a predstavovať zdravotné riziko. Odporúča sa užívať aktívne uhlie, navštíviť lekára alebo toxikologické centrum.

Návod na použitie sibutramínu

Sibutramín je podľa lekárov veľmi účinný prostriedok na chudnutie, ktorý môže pomôcť ľuďom trpiacim pokročilou alimentárnou obezitou v dôsledku nezdravých stravovacích návykov. Patologicky vysoká hmotnosť (BMI ˃ 30) vyvoláva smrteľné choroby: diabetes mellitus, onkológiu, mŕtvicu a infarkt.

Použitie silného lieku na chudnutie, ktorý potláča chuť do jedla, je odôvodnené v prípade skutočnej hrozby rozvoja takýchto ochorení. Pokyny uvádzajú základné pravidlá používania lieku.

• Počiatočná denná dávka je 10 mg.
• Optimálny čas na prijatie je prvá polovica dňa.
• Tablety a kapsuly obsahujúce sibutramín sa prehĺtajú bez žuvania, zapíjajú sa pohárom vody.
• Ak ste vynechali jednu alebo viac dávok lieku, nemôžete dávku zvýšiť, pokračujte v užívaní tabliet ako zvyčajne.
• Predpokladaný účinok užívania lieku počas prvého mesiaca je strata hmotnosti 2 kg.
• Pri absencii vedľajších účinkov sa dávka môže zvýšiť na 15 mg / deň, ale toto dávkovanie je obmedzené.
• Ak do 3 mesiacov nie je možné znížiť hmotnosť o 5%, mali by ste prejsť na analóg s inou účinnou látkou.
• Liečba liekmi obsahujúcimi sibutramín by nemala pokračovať dlhšie ako rok; užívanie lieku sa zastaví pod dohľadom lekára.

Efektívny priebeh liečby vám umožňuje znížiť hmotnosť v priebehu 10-12 mesiacov o nie menej ako 10%. Získané výsledky môžete uložiť iba pomocou diéty a fyzickej aktivity.

Cena sibutramínu v Rusku

Od roku 2008 je sibutramín a všetky lieky na jeho báze (Reduxin, Goldline - ruská výroba) zaradené do zoznamu silných látok zakázaných na voľný predaj v sieti lekární. Liek si môžete kúpiť iba na lekársky predpis od odborníka na výživu a endokrinológa.

Cena balenia 30 kapsúl (mesačná norma) je od 900 rubľov. za 30 kapsúl Goldline a od 1500 za rovnaké balenie Reduksinu. Pri použití pod lekárskym dohľadom pomáha liek mnohým obéznym ľuďom zmeniť stravovacie návyky a stratiť nadváhu... Dôkazom toho sú recenzie na chudnutie o sibutramíne.

Vzorec: C17H26ClN, chemický názov: 1-(4-chlórfenyl)-N,N-dimetyl-alfa-(2-metylpropyl)cyklobutánmetánamín (a ako hydrochlorid).
Farmakologická skupina: organotropné látky / gastrointestinálne látky / regulátory chuti do jedla.
Farmakologický účinok: anorexigénne.

Farmakologické vlastnosti

Sibutramín inhibuje spätné vychytávanie zo synaptickej štrbiny neurotransmiterov (norepinefrín a serotonín), zvyšuje synergické reakcie centrálneho serotonergného a noradrenalínového systému. Znižuje množstvo skonzumovaného jedla a chuť do jedla (zvyšuje pocit sýtosti), ovplyvňuje hnedé tukové tkanivo, zvyšuje termogenézu (v dôsledku nepriamej aktivácie beta3-adrenergných receptorov). Sibutramín tvorí v tele aktívne metabolity, ktoré majú výrazne lepšiu schopnosť inhibovať spätné vychytávanie norepinefrínu a serotonínu. Okrem toho tieto metabolity blokujú aj spätné vychytávanie dopamínu, ale len 3-krát slabšie ako norepinefrín a serotonín. Sibutramín so svojimi aktívnymi metabolitmi neovplyvňuje aktivitu MAO a uvoľňovanie monoamínov, nemá antihistamínové a anticholinergné účinky, neinteraguje s receptormi neurotransmiterov (vrátane adrenergných, serotonergných, benzodiazepínových, dopamínergných a glutamátových). Sibutramín inhibuje vychytávanie serotonínu krvnými doštičkami a môže zmeniť funkciu krvných doštičiek. S poklesom telesnej hmotnosti v krvnom sére sa zvyšuje obsah HDL a znižuje sa množstvo celkového cholesterolu, triglyceridov, kyseliny močovej a LDL.

Počas liečby sibutramínom sa krvný tlak v pokoji mierne zvýši (o 1-3 mm Hg) a pulz sa mierne zvýši (o 3-7 úderov/min), ale v niektorých prípadoch môžu byť tieto zmeny výraznejšie. Pri použití sibutramínu spolu s inhibítormi mikrozomálnej oxidácie sa predĺži QT interval (o 9,5 ms) a zvýši sa pulzová frekvencia (o 2,5 úderov/min).

V štúdiách na myšiach a potkanoch sa nepreukázali karcinogénne, mutagénne, teratogénne účinky a účinky sibutramínu na fertilitu; výskyt benígnych nádorov intersticiálneho tkaniva semenníkov sa zvýšil hlavne u samcov potkanov. V štúdiách na králikoch sa však u potomkov odhalili abnormality fyzického vývoja (zmeny veľkosti alebo tvaru chvosta, ušnice, papule, hrúbky kostí).

Pri perorálnom podaní sa sibutramín rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, najmenej 77 %. Počas „prvého prechodu“ pečeňou sa liečivo biotransformuje za účasti izoenzýmu CYP3A4 cytochrómu P450 za vzniku dvoch aktívnych metabolitov (di- a monodesmetylsibutramín). Pri užívaní 15 mg liečiva je maximálna koncentrácia monodesmetylsibutramínu približne 4 ng / ml, didesmetylsibutramín je v priemere 6,4 ng / ml. Maximálna koncentrácia sibutramínu sa dosiahne po 1,2 hodine, jeho aktívnych metabolitov po 3-4 hodinách. Spoločný príjem lieku s jedlom znižuje maximálnu koncentráciu metabolitov o 30 % a predlžuje čas na jej dosiahnutie o 3 hodiny, pričom AUC sa nemení. Rovnovážna koncentrácia aktívnych metabolitov sibutramínu v krvi sa dosiahne do 4 dní od začiatku liečby a je približne 2-krát vyššia ako obsah v plazme po užití jednorazovej dávky. Sibutramín sa rýchlo distribuuje do tkanív. Sibutramín sa viaže na plazmatické bielkoviny z 97 %, jeho aktívne metabolity z 94 %. Polčas sibutramínu je 1,1 hodiny, didesmetylsibutramínu je 16 hodín, monodesmetylsibutramínu je 14 hodín. Aktívne metabolity podliehajú konjugácii a hydroxylácii s tvorbou neaktívnych metabolitov, ktoré sa vylučujú hlavne obličkami.

Indikácie

Pozor! Od roku 2010 je v Európe, USA, Kanade a Austrálii zakázaný predaj sibutramínu a prípravkov s ním z dôvodu preukázaného patogénneho účinku na kardiovaskulárny systém. EMEA odporúča, aby lekári už nepredpisovali sibutramín, aby ho lekárnici nevydávali a pacienti okamžite vyhľadali lekársku pomoc, aby zmenili liečbu.

Komplexná podporná liečba pacientov s nadváhou a alimentárnou obezitou s indexom telesnej hmotnosti 30 kg/m2 alebo viac alebo s indexom telesnej hmotnosti 27 kg/m2 a viac, ale za prítomnosti iných rizikových faktorov, ktoré sú spôsobené nadváhou ( dyslipoproteinémia, diabetes mellitus 2. typu).

Spôsob podávania a dávkovanie sibutramínu

Sibutramín sa užíva perorálne (bez ohľadu na príjem potravy), ráno, raz denne, počiatočná dávka je 10 mg (5 mg sa môže užívať pri zlej tolerancii); po 4 týždňoch, v prípade nedostatočnej účinnosti, sa dávka zvyšuje na 15 mg / deň. Trvanie liečby je 1 rok.
Použitie lieku je možné len vtedy, keď všetky ostatné opatrenia zamerané na zníženie telesnej hmotnosti boli neúčinné. Terapia musí prebiehať pod dohľadom lekára, ktorý má skúsenosti s nápravou obezity v rámci komplexnej liečby (zmena životného štýlu a stravovacích návykov, diéta, zvýšenie pohybovej aktivity). Obdobie užívania dávky 15 mg má byť časovo obmedzené. V prvých 2 mesiacoch liečby sibutramínom je potrebné kontrolovať hladinu krvného tlaku a pulzovú frekvenciu každé 2 týždne a potom raz za mesiac. U pacientov s arteriálnou hypertenziou (viac ako 145/90 mm Hg) by mala byť kontrola častejšia a starostlivejšia a s dvojnásobným zaznamenaným zvýšením krvného tlaku o viac ako 145/90 mm Hg. liek sa musí vysadiť.

Vzhľad pri liečbe progresívnej dyspnoe, bolesti na hrudníku a edému dolných končatín môže naznačovať rozvoj pľúcnej hypertenzie, určite by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Neodporúča sa kombinovať lieky so sibutramínom zvyšujúcim QT interval (terfenadín, astemizol, antiarytmiká a iné lieky), lieky s obsahom efedrínu, pseudoefedrínu, fenylpropanolamínu a iné (pre nebezpečenstvo zvýšenia srdcovej frekvencie a krvného tlaku ), ako aj iné anorexigénne lieky, ktoré majú centrálny mechanizmus účinku. Sibutramín sa používa opatrne pri hypomagneziémii, hypokaliémii, pri porušení funkčného stavu obličiek a pečene. Ženy vo fertilnom veku majú počas liečby sibutramínom používať primeranú antikoncepciu. Musíte vedieť, že sibutramín môže znížiť slinenie a prispieť k rozvoju periodontálneho ochorenia, kazu, kandidózy a nepohodlia v ústach. Počas terapie je potrebné obmedziť používanie alkoholu. Nepoužívajte sibutramín pri práci pre vodičov vozidiel a ľudí, ktorých profesie sú spojené so zvýšenou koncentráciou.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť, mentálna bulímia alebo mentálna anorexia, prítomnosť organických príčin obezity, Gilles de la Tourettov syndróm, okluzívna choroba periférnych artérií, nekompenzované srdcové zlyhanie, duševné choroby, ischemická choroba srdca, vrodené srdcové chyby, arytmia, tachykardia, arteriálna hypertenzia (krv tlaku nad 145 / 90 mm Hg), cerebrovaskulárne ochorenia (prechodné poruchy cerebrálnej cirkulácie, mŕtvica), ťažké poruchy funkčného stavu obličiek alebo pečene, glaukóm, hypertyreóza, feochromocytóm, benígna hyperplázia prostaty, ktorá je sprevádzaná prítomnosťou zvyškového moču; preukázaná drogová, farmakologická a alkoholová závislosť; spoločné užívanie alebo obdobie kratšie ako 2 týždne po zrušení inhibítorov MAO alebo iných liekov, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém (vrátane antidepresív, antipsychotík, tryptofánu), ako aj iných liekov na zníženie telesnej hmotnosti.

Obmedzenia používania

Motoricko-verbálny tik (porucha artikulácie, mimovoľné svalové kontrakcie), epilepsia, vek do 18 rokov a nad 65 rokov (účinnosť a bezpečnosť použitia nebola stanovená).

Aplikácia počas gravidity a laktácie

Užívanie sibutramínu počas tehotenstva počas dojčenia sa neodporúča (neexistujú prísne kontrolované a adekvátne štúdie u žien; nie je známe, či sa sibutramín vylučuje do materského mlieka).

Vedľajšie účinky sibutramínu

Organizmus ako celok: bolesť hlavy, bolesť chrbta, syndróm podobný chrípke, náhodné poranenie, asténia, bolesť brucha, bolesť na hrudníku, bolesť krku, alergické reakcie;
obehový systém: tachykardia, vazodilatácia (sčervenanie kože s pocitom tepla), migréna, zvýšený krvný tlak, búšenie srdca;
zažívacie ústrojenstvo: anorexia, zápcha, zvýšená chuť do jedla, nevoľnosť, dyspepsia, gastritída, smäd, vracanie, exacerbácia hemoroidov;
oporný a pohybový systém: artralgia, myalgia, tenosynovitída, ochorenia kĺbov;
zmyslové orgány a nervový systém: sucho v ústach, nespavosť, závraty, nervozita, úzkosť, depresia, parestézia, ospalosť, nepokoj, emočná labilita, zmeny chuti, choroby uší, bolesť uší;
dýchací systém: rinitída, faryngitída, sinusitída, zvýšený kašeľ, laryngitída;
koža: vyrážka, potenie, herpes simplex, akné; urogenitálny systém: dysmenorea, infekcie močových ciest, vaginálna kandidóza, metrorágia, generalizovaný edém.

Interakcia sibutramínu s inými látkami

Inhibítory mikrozomálnej oxidácie znižujú klírens sibutramínu. Lieky, ktoré majú sérotonínergnú aktivitu, zvyšujú pravdepodobnosť serotonínového syndrómu (potenie, arytmia, nepokoj, hnačka, hypertermia, kŕče).

Predávkovanie

V prípade predávkovania sibutramínom, vedľajšie účinky(tachykardia, zvýšený krvný tlak, závrat, bolesť hlavy). Potrebné: užívanie aktívneho uhlia, vykonávanie symptomatickej liečby, monitorovanie vitálnych funkcií, s tachykardiou a zvýšeným krvným tlakom, vymenovanie beta-blokátorov.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou sibutramín

Sibutramín, ako aj jeho štrukturálne analógy s podobnými psychoaktívnymi účinkami, sú zahrnuté v „Zozname účinných látok na účely článku 234 a iných článkov Trestného zákona“. Ruská federácia“, Schválené nariadením vlády Ruskej federácie z 29. decembra 2007 N 964. V poznámke k zoznamu sa uvádza, že všetky liekové formy, bez ohľadu na to, akou značkou (obchodným) názvom sú označené, zahŕňajú látky uvedené v tento zoznam v kombinácii s farmakologicky neaktívnymi zložkami je tiež zahrnutý v uvedenom zozname. V Rusku je možné takéto lieky legálne kúpiť len na predpis a iba v lekárňach, ak majú licenciu na farmaceutickú činnosť s právom pracovať so silnými a toxickými látkami, uvádza sa v zoznamoch PKKN.