Lyrica kapsuly intravenózne. Lyrica tablety indikácie na použitie. Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Spotrebný materiál a nástroje

Názov:

Texty piesní

Farmakologické
akcia:

Antiepileptický liek, ktorého účinnou látkou je analóg kyseliny gama-aminomaslovej (gama-aminomaslovej) (GABA).
Zistilo sa, že pregabalín sa viaže na prídavnú podjednotku (α2-delta proteín) napäťovo riadených vápnikových kanálov v centrálnom nervovom systéme, čím ireverzibilne nahrádza -gabapentín. Predpokladá sa, že takáto väzba môže prispieť k prejavom jej analgetických a antikonvulzívnych účinkov.
Neuropatická bolesť: Účinnosť pregabalínu bola zaznamenaná u pacientov s diabetickou neuropatiou a postherpetickou neuralgiou.
Zistilo sa, že pri užívaní pregabalínu v kúrach trvajúcich do 13 týždňov a do 8 týždňov po 3 sa celkové riziko vzniku vedľajšie účinky a účinnosť lieku pri užívaní v 2 alebo 3 dávkach je rovnaká.
Pri užívaní v priebehu až 13 týždňov sa bolesť počas prvého týždňa znížila a účinok pretrvával až do konca liečby.
Došlo k 50 % zníženiu skóre bolesti u 35 % pacientov užívajúcich pregabalín a u 18 % pacientov užívajúcich placebo. Medzi pacientmi, ktorí nepociťovali ospalosť, sa účinok tohto zníženia bolesti pozoroval u 33 % pacientov v skupine s pregabalínom a u 18 % pacientov v skupine s placebom. Somnolencia sa vyskytla u 48 % pacientov užívajúcich pregabalín a 16 % pacientov užívajúcich placebo.
Fibromyalgia: Výrazné zníženie symptómov bolesti spojených s fibromyalgiou sa pozoruje pri použití pregabalínu v dávkach od 300 mg do 600 mg Účinnosť dávok 450 mg a 600 mg denne je porovnateľná, ale znášanlivosť dávky 600 mg je porovnateľná. zvyčajne horšie. Použitie pregabalínu je tiež spojené s výrazným zlepšením funkčnej aktivity pacientov a znížením závažnosti porúch spánku. Použitie pregabalínu v dávke 600 mg viedlo k výraznejšiemu zlepšeniu spánku v porovnaní s dávkou 300 – 450 mg.
Epilepsia: Pri užívaní lieku počas 12 týždňov po 2 alebo 3 sú zaznamenané riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pre tieto dávkovacie režimy rovnaké. Pokles frekvencie záchvatov začal v priebehu prvého týždňa.
Generalizovaná úzkostná porucha: Pokles symptómov generalizovanej úzkostnej poruchy sa pozoruje v prvom týždni liečby. Pri použití počas 8 týždňov malo 52 % pacientov užívajúcich pregabalín a 38 % pacientov užívajúcich placebo 50 % zníženie symptómov Hamiltonovej škály úzkosti (HAM-A).

Indikácie pre
aplikácia:

Neuropatická bolesť:
- liečba neuropatickej bolesti u dospelých.
epilepsia:
- ako doplnková liečba u dospelých s parciálnymi záchvatmi, so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej.
Generalizovaná úzkostná porucha:
- liečba generalizovanej úzkostnej poruchy u dospelých.
Fibromyalgia:
- liečba fibromyalgie u dospelých.

Spôsob aplikácie:

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, v dennej dávke 150 až 600 mg v 2 alebo 3 rozdelených dávkach.
Na neuropatickú bolesť liečba začína dávkou 150 mg/Podľa dosiahnutý efekt a znášanlivosti, po 3-7 dňoch možno dávku zvýšiť na 300 mg/, a ak je to potrebné, po ďalších 7 dňoch - na maximálnu dávku 600 mg/
Na epilepsiu liečba sa začína dávkou 150 mg/ Po zohľadnení dosiahnutého účinku a znášanlivosti možno po 1 týždni dávku zvýšiť na 300 mg/ a po ďalšom týždni na maximálnu dávku 600 mg/
Na fibromyalgiu Liečba sa začína dávkou 75 mg 2 (150 mg/deň). V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti možno po 3-7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/ Ak nedôjde k pozitívnemu účinku, dávka sa zvýši na 450 mg/, v prípade potreby po ďalších 7 dňoch - na maximálnu dávku 600 mg/
Pre generalizovanú úzkostnú poruchu liečba sa začína dávkou 150 mg/ V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti možno po 7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/ Ak nie je pozitívny účinok, dávka sa zvýši na 450 mg/, v prípade potreby po r. ďalších 7 dní – do maximálnej dávky 600 mg/
Zrušenie lieku Lyrica: Ak je potrebné liečbu ukončiť, odporúča sa to urobiť postupne počas minimálne 1 týždňa.
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.
Starší pacienti nad 65 rokov V dôsledku zníženej funkcie obličiek môže byť potrebné zníženie dávky pregabalínu.
Ak vynecháte dávku pregabalínu, užite ďalšiu dávku čo najskôr, ale neužívajte vynechanú dávku, ak je už takmer čas na ďalšiu.

Vedľajšie účinky:

Liek je pacientmi zvyčajne dobre tolerovaný, v ojedinelých prípadoch sa však môžu vyvinúť vedľajšie účinky (je možné, že vznik vedľajších účinkov súvisí s priebehom základného ochorenia):
Z gastrointestinálneho traktu: poruchy chuti do jedla (je možná zvýšená chuť do jedla aj anorexia), sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, poruchy stolice, plynatosť. Okrem toho je možný rozvoj hypersalivácie, orálnej hypoestézie a gastroezofageálneho refluxu. V ojedinelých prípadoch sa u pacientov vyvinula pankreatitída, hypoglykémia, ascites a dysfágia.
Z kardiovaskulárneho systému a hematopoetického systému: tachykardia, neutropénia, hyperémia a sčervenanie, atrioventrikulárny blok prvého stupňa, zmeny krvného tlaku. V ojedinelých prípadoch je možný rozvoj sínusovej arytmie (bol zaznamenaný vývoj tachykardie aj bradykardie).
Z centrálnej a periférnej nervový systém : závrat, bolesť hlavy, ospalosť, ataxia, znížená pozornosť, strata koordinácie, eufória, zvýšená podráždenosť, zmätenosť. Okrem toho je možné vyvinúť porušenie mnestických funkcií, stratu pamäti, tremor, dysartriu, parestéziu, poruchu reči, ťažkosti pri hľadaní slov, úzkosť a depersonalizáciu. U niektorých pacientov došlo k rozvoju porúch spánku, vrátane nespavosti a nezvyčajné sny. Pri užívaní lieku sa u pacientov vyskytli náhle zmeny nálady, depresia, bezdôvodná úzkosť, halucinácie, apatia, povznesená nálada, psychomotorická hyperaktivita, hyperestézia, znížené reflexy, dyskinéza a rozvoj akútneho úzkostného stavu s panickou reakciou. V ojedinelých prípadoch sa môže vyvinúť hypokinéza, diplopia a parzómia.
Zo zmyslov: zhoršená citlivosť na chuť, hyperakúzia, porucha zraku vrátane diplopie, suché oči, znížená zraková ostrosť, slzenie, astenopia, bolesť očí. V ojedinelých prípadoch bol zaznamenaný rozvoj fotopsie, podráždenia oka, mydriázy, zhoršenia periférneho videnia, oscilopsie a strabizmu.
Z dýchacieho systému: zlyhanie dýchania, suché sliznice, kašeľ, nádcha, zápal nosohltanu, chrápanie. Okrem toho sa môže vyvinúť krvácanie z nosa a pocit zovretia hrdla.
Z pohybového aparátu: svalové fascikulácie, kŕče, bolesti svalov a kĺbov, opuchy kĺbov, svalová stuhnutosť, bolesti chrbta a končatín. V ojedinelých prípadoch bol zaznamenaný rozvoj kŕčov krčných svalov a rabdomyolýza.
Z genitourinárneho systému: znížené množstvo moču, rozvoj zlyhania obličiek, inkontinencia moču, erektilná dysfunkcia, poruchy ejakulácie, amenorea, dysmenorea, znížené alebo zvýšené libido, anorgazmia.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, papulózna vyrážka.
Iné: zvýšené potenie, bolestivosť a hypertrofia mliečnych žliaz, výtok z mliečnych žliaz.
Pri použití lieku dochádza k zmene niektorých laboratórnych testovacích parametrov vrátane zvýšenia aktivity pečeňových transferáz, zvýšenia koncentrácie kreatinínu a glukózy v krvi, zníženia počtu krvných doštičiek a leukocytov v krvi a hypokaliémiu.

Kontraindikácie:

Deti a dospievajúci do 17 rokov vrátane (žiadne údaje o použití);
- zriedkavé dedičné choroby, vr. intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy a malabsorpcia glukózy/galaktózy;
- precitlivenosť na zložky lieku.

Opatrne Liek sa má predpisovať na zlyhanie obličiek a srdcové zlyhanie. Vzhľadom na izolované ojedinelé prípady nekontrolovaného užívania pregabalínu sa má predpisovať opatrne pacientom s anamnézou drogovej závislosti (takíto pacienti vyžadujú počas liečby týmto liekom starostlivý lekársky dohľad).

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Pregabalín v menšom rozsahu metabolizované v tele a prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny, preto farmakokinetická interakcia Lyrica s inými liekmi nepravdepodobné.
Liečivo pri súčasnom použití zvyšuje účinok etanolu a lorazepamu.
Pri súčasnom použití pregabalín a oxykodón Dochádza k nárastu porúch mnestických funkcií a základných motorických funkcií, ktoré sú spôsobené užívaním oxykodónu.
Liek neovplyvňuje farmakologické účinky iných antikonvulzív, ako aj účinnosť perorálnych kontraceptív, diuretík, perorálnych antidiabetík a inzulínu.

Tehotenstvo:

Kvôli nedostatku spoľahlivých údajov o bezpečnosti používania pregabalínu počas tehotenstva sa liek môže použiť len pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára, ktorí pred predpísaním lieku musia starostlivo zvážiť očakávaný prínos pre matku a potenciálne riziká pre plod.
Pred začatím užívania Lyricy sa počas liečby pregabalínom odporúča vylúčiť graviditu, ženám sa odporúča používať spoľahlivú antikoncepciu.
Experimenty odhalili uvoľňovanie pregabalínu u potkanov s materské mlieko. Neexistujú žiadne údaje o vylučovaní lieku do materského mlieka u ľudí. Ak je potrebné predpísať liek počas laktácie, odporúča sa vyriešiť otázku zastavenia dojčenia.

Predávkovanie:

1 kapsula lieku Text piesní 50 obsahuje:
pregabalín - 50 mg;

1 kapsula lieku Text piesne 75 obsahuje:
pregabalín – 75 mg;
Pomocné látky vrátane monohydrátu laktózy.

1 kapsula lieku Text piesní 150 obsahuje:
pregabalín – 150 mg;
Pomocné látky vrátane monohydrátu laktózy.

1 kapsula lieku Text piesne 300 obsahuje:
Pregabalín – 300 mg;
Pomocné látky vrátane monohydrátu laktózy.

INŠTRUKCIE
o použití lieku na lekárske použitie

Evidenčné číslo:

LS-001752-200711

Obchodné meno: Lyrica®

Medzinárodný nechránený názov:

pregabalín

Dávková forma:

kapsuly

zlúčenina:

Účinná látka: pregabalín 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg alebo 300 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (35 mg/70 mg/8,25 mg/11 mg/16,5 mg/22 mg/33 mg), kukuričný škrob (20 mg/40 mg/8,375 mg/11,17 mg/16,75 mg/22,33 mg/33,5 mg), mastenec (20 mg/40 mg/8,375 mg/11,17 mg/16,75 mg/22,33 mg/33,5 mg).

Zloženie tela kapsuly:červený oxid železitý farbivo (pre dávku 100 mg - 1,7361 %, pre dávku 200 mg - 0,4398 %), oxid titaničitý (2,4423 % / 2,4423 % / 2,4423 % / 0,409 % / 2,4423 %) / 2,4423 % / 2,4423 % / 0,43 % 22 , želatína (pre všetky dávky do 100%).

Zloženie uzáveru kapsuly:červený oxid železitý (iba pre dávky 75 mg, 100 mg - 1,7361 %, pre dávky 200 mg - 0,4398 %, pre dávky 300 mg - 0,7361 %), oxid titaničitý (2,4423 % / 2, 44409 % / 0,4409 % / 0,409 % / 2,4423 % / 0,4144 % / 0,409 %), želatína (pre všetky dávky do 100 %).

Zloženie atramentu:šelak (24-27%), etanol (23-26%), izopropanol (0,5-3%), butanol (0,5-3%), propylénglykol (3-7%), koncentrovaný roztok amoniaku (1-2%) , hydroxid draselný (0,05-0,1%), čistená voda (15-18%), farbivo čierny oxid železitý (24-28%).

Popis

Dávkovanie 25 mg: tvrdé želatínové kapsuly č. 4 s bielym uzáverom a bielym telom. Dávkovanie a kód produktu - PGN 25 - sú uvedené čiernym atramentom na tele kapsuly a Pfizer je uvedený na uzávere.

Pre dávku 50 mg: tvrdé želatínové kapsuly č. 3 s bielym uzáverom a bielym telom s čiernym pásikom. Dávkovanie a kód produktu sú uvedené čiernym atramentom na tele kapsuly - PGN 50, na uzávere - Pfizer.

Dávkovanie 75 mg: tvrdé želatínové kapsuly č. 4 s červeno-hnedým až tmavočerveno-hnedým uzáverom* a bielym telom. Dávkovanie a kód produktu sú uvedené čiernym atramentom na tele kapsuly - PGN 75, na uzávere - Pfizer.

Dávkovanie 100 mg: tvrdé želatínové kapsuly č. 3 s uzáverom od červeno-hnedej po tmavo červeno-hnedú* a telom od červeno-hnedej po tmavo červeno-hnedú*. Dávkovanie a kód produktu sú uvedené čiernym atramentom na tele kapsuly - PGN 100, na uzávere - Pfizer.

Dávkovanie 150 mg: tvrdé želatínové kapsuly č. 2 s bielym uzáverom a bielym telom. Dávkovanie a kód produktu – PGN 150 – sú uvedené čiernym atramentom na tele kapsuly a Pfizer je uvedený na uzávere.

Dávkovanie 200 mg: tvrdé želatínové kapsuly č. 1 so svetločervenohnedým až červenohnedým uzáverom* a svetločervenohnedým až červenohnedým telom*. Dávkovanie a kód produktu sú uvedené čiernym atramentom na tele kapsuly - PGN 200, na uzávere - Pfizer.

Dávkovanie 300 mg: tvrdé želatínové kapsuly č. 0 s červenohnedým až tmavočervenohnedým uzáverom* a bielym telom. Dávkovanie a kód produktu sú uvedené čiernym atramentom na tele kapsuly - PGN 300, na uzávere - Pfizer. Obsah kapsúl je biely alebo takmer biely prášok.

Poznámka: * V originálnych certifikátoch výrobcu sú tieto farby popísané ako: „červeno-hnedá až tmavo červeno-hnedá“ - „oranžová“; „svetlo červenohnedá až červenohnedá“ – „svetlo oranžová“, čo zodpovedá farbe porovnávacích pontónov používaných v Európskej únii na tento typ analýzy.

Farmakoterapeutická skupina:

antiepileptikum.

ATX kód: N03AX 16

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou zložkou je pregabalín, analóg kyseliny gama-aminomaslovej (kyselina (S)-3-(aminometyl)-5-metylhexánová).

Mechanizmus akcie

Zistilo sa, že pregabalín sa viaže na prídavnú podjednotku (a2-delta proteín) napäťovo riadených vápnikových kanálov v centrálnom nervovom systéme, čím ireverzibilne nahrádza [ZN]-gabapentín. Predpokladá sa, že takáto väzba môže prispieť k jej analgetickým a antikonvulzívnym účinkom.

Neuropatická bolesť

Účinnosť pregabalínu bola zaznamenaná u pacientov s diabetickou neuropatiou a postherpetickou neuralgiou.

Zistilo sa, že pri užívaní pregabalínu v kúrach do 13 týždňov dvakrát denne a do 8 týždňov trikrát denne vo všeobecnosti riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pri užívaní dvoch alebo troch časy za deň sú rovnaké.

Pri užívaní v priebehu až 13 týždňov sa bolesť počas prvého týždňa znížila a účinok pretrvával až do konca liečby.

Došlo k 50 % zníženiu skóre bolesti u 35 % pacientov užívajúcich pregabalín a 18 % pacientov užívajúcich placebo. Medzi pacientmi, ktorí nepociťovali ospalosť, sa účinok tohto zníženia bolesti pozoroval u 33 % pacientov v skupine s pregabalínom a u 18 % pacientov v skupine s placebom. Somnolencia sa vyskytla u 48 % pacientov užívajúcich pregabalín a 16 % pacientov užívajúcich placebo.

Fibromyalgia

Pri použití pregabalínu v dávkach od 300 mg do 600 mg denne sa pozoruje výrazné zníženie symptómov bolesti spojených s fibromyalgiou. Účinnosť dávok 450 a 600 mg denne je porovnateľná, ale znášanlivosť 600 mg denne je zvyčajne horšia. Použitie pregabalínu je tiež spojené s výrazným zlepšením funkčnej aktivity pacientov a znížením závažnosti porúch spánku. Užívanie pregabalínu v dávke 600 mg denne viedlo k výraznejšiemu zlepšeniu spánku v porovnaní s dávkou 300 – 450 mg denne.

Epilepsia

Pri užívaní lieku počas 12 týždňov dvakrát alebo trikrát denne je zaznamenané riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pre tieto dávkovacie režimy rovnaké. Pokles frekvencie záchvatov začal v priebehu prvého týždňa.

Pokles symptómov generalizovanej úzkostnej poruchy sa pozoruje v prvom týždni liečby. Pri použití počas 8 týždňov malo 52 % pacientov užívajúcich pregabalín a 38 % pacientov užívajúcich placebo 50 % zníženie symptómov Hamiltonovej škály úzkosti (HAM-A).

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre pregabalínu v rovnovážnom stave u zdravých dobrovoľníkov, u pacientov s epilepsiou, ktorí dostávali antiepileptickú liečbu, a u pacientov, ktorí ju dostávali pre syndrómy chronickej bolesti, boli podobné.

Odsávanie
Pregabalín sa rýchlo vstrebáva na prázdny žalúdok. Maximálna koncentrácia pregabalínu v plazme (Cmax) sa dosiahne po 1 hodine pri jednorazovom aj opakovanom použití. Biologická dostupnosť pregabalínu pri perorálnom podaní je > 90 % a nezávisí od dávky. Pri opakovanom použití sa rovnovážna koncentrácia dosiahne po 24-48 hodinách. Pri použití lieku po jedle sa Cmax zníži približne o 25-30% a čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (tmax) sa zvýši na približne 2,5 hodiny. Príjem potravy však nemá klinicky významný vplyv na celkovú absorpciu pregabalínu.

Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem pregabalínu po perorálnom podaní je približne 0,56 l/kg. Pregabalín sa neviaže na plazmatické bielkoviny.

Metabolizmus
Pregabalín sa prakticky nemetabolizuje. Po užití značeného pregabalínu sa približne 98 % rádioaktívne značenej látky zistilo v moči v nezmenenej forme. Podiel N-metylovaného derivátu pregabalínu, ktorý je hlavným metabolitom nachádzajúcim sa v moči, bol 0,9 % dávky. Neexistoval žiadny dôkaz racemizácie S-enantioméru pregabalínu na R-enantiomér.

Odstránenie
Pregabalín sa vylučuje prevažne nezmenený obličkami. Priemerný polčas je 6,3 hodiny. Plazmatický klírens pregabalínu a renálny klírens sú priamo úmerné klírensu kreatinínu (pozri časť „Zhoršená funkcia obličiek“). U pacientov s poruchou funkcie obličiek au pacientov na hemodialýze je potrebná úprava dávky (pozri časť „Dávkovanie a spôsob podávania“, Tabuľka 1).

Linearita/nelinearita
Farmakokinetika pregabalínu v rozmedzí odporúčaných denných dávok je lineárna, interindividuálna variabilita je nízka ( Farmakokinetika v špeciálnych skupinách
Pohlavie pacienta nemá klinicky významný vplyv na plazmatické koncentrácie pregabalínu.

Renálna dysfunkcia
Klírens pregabalínu je priamo úmerný klírensu kreatinínu. Vzhľadom na to, že pregabalín sa primárne vylučuje obličkami, odporúča sa znížiť dávku pregabalínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Okrem toho sa pregabalín účinne odstraňuje z plazmy počas hemodialýzy (po 4-hodinovej hemodialýze sa plazmatické koncentrácie pregabalínu znížia približne o 50 %), po hemodialýze sa musí predpísať ďalšia dávka lieku (pozri časť „Dávkovanie a spôsob podávania“ , Stôl 1).

Porucha funkcie pečene
Farmakokinetika pregabalínu u pacientov s poruchou funkcie pečene nebola špecificky skúmaná. Pregabalín sa prakticky nemetabolizuje a primárne sa vylučuje v nezmenenej forme močom, takže dysfunkcia pečene by nemala významne meniť plazmatické koncentrácie pregabalínu.

Starší pacienti (nad 65 rokov)
Klírens pregabalínu má tendenciu klesať s vekom, čo odráža pokles klírensu kreatinínu súvisiaci s vekom. Starší ľudia s poruchou funkcie obličiek môžu vyžadovať zníženie dávky lieku (pozri časť „Dávkovanie a spôsob podávania“, Tabuľka 1).

Indikácie na použitie

Neuropatická bolesť
Liečba neuropatickej bolesti u dospelých.

Epilepsia
Ako doplnková liečba u dospelých s parciálnymi záchvatmi so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej.

Generalizovaná úzkostná porucha
Liečba generalizovanej úzkostnej poruchy u dospelých.

Fibromyalgia
Liečba fibromyalgie u dospelých.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.

Zriedkavé dedičné ochorenia vrátane galaktózovej intolerancie, deficitu laktázy a glukózo/galaktózovej malabsorpcie. Deti a dospievajúci do 17 rokov vrátane (žiadne údaje o použití).

Opatrne

Renálne (pozri časť „Spôsob podávania a dávkovanie“) a srdcové zlyhanie (pozri časť „Vedľajšie účinky“).

Vzhľadom na izolované izolované prípady nekontrolovaného používania pregabalínu sa má predpisovať opatrne pacientom s drogovou závislosťou v anamnéze. Takíto pacienti vyžadujú počas liečby liekom starostlivý lekársky dohľad.

Použitie počas tehotenstva a dojčenia Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití pregabalínu u gravidných žien. Pri použití u zvierat mal liek toxický účinok na reprodukčnú funkciu. V tejto súvislosti sa pregabalín môže používať počas tehotenstva iba vtedy, ak prínos pre matku jednoznačne prevyšuje možné riziko pre plod. Pri liečbe pregabalínom majú ženy v reprodukčnom veku používať primerané metódy antikoncepcie.

Nie sú žiadne informácie o vylučovaní pregabalínu do materského mlieka u žien, ale zistilo sa, že u potkanov sa vylučuje do mlieka. Preto sa dojčenie počas liečby pregabalínom neodporúča.

Návod na použitie a dávkovanie
Vnútri, bez ohľadu na príjem potravy.
Liečivo sa užíva v dávke 150 až 600 mg/deň v dvoch alebo troch dávkach.

Neuropatická bolesť
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti možno po 3-7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch na maximálnu dávku 600 mg/deň.

Epilepsia
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň. Berúc do úvahy dosiahnutý účinok a znášanlivosť, po 1 týždni sa môže dávka zvýšiť na 300 mg / deň a po ďalšom týždni - na maximálnu dávku 600 mg / deň.

Fibromyalgia
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 75 mg dvakrát denne (150 mg/deň). V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti možno po 3-7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň. Ak nedôjde k pozitívnemu účinku, zvýšte dávku na 450 mg / deň a ak je to potrebné, po ďalších 7 dňoch - na maximálnu dávku 600 mg / deň.

Generalizovaná úzkostná porucha
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti možno po 7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň. Ak nedôjde k pozitívnemu účinku, zvýšte dávku na 450 mg / deň a ak je to potrebné, po ďalších 7 dňoch - na maximálnu dávku 600 mg / deň.

Vysadenie pregabalínu
Ak sa liečba pregabalínom musí ukončiť, odporúča sa to urobiť postupne počas obdobia najmenej 1 týždňa.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa dávka vyberá individuálne s prihliadnutím na klírens kreatinínu (CC) (tabuľka 1), ktorý sa vypočíta podľa nasledujúceho vzorca:

U pacientov liečených hemodialýzou sa denná dávka pregabalínu upravuje na základe funkcie obličiek. Bezprostredne po každej 4-hodinovej hemodialýze sa predpíše ďalšia dávka (pozri tabuľku 1).

Tabuľka 1: Dávkovanie pregabalínu na základe funkcie obličiek

Klírens kreatinínu, ml/min	Denná dávka pregabalínu		Frekvencia príjmu za deň
	Počiatočná dávka, mg/deň	Maximálna dávka, mg/deň
>60	150	600	2-3
>30 - <60	75	300	2-3
>15-<30	25-50	150	1-2
<15	25	75	1
Ďalšia dávka po dialýze (mg)
	25	100	Raz

Použitie u pacientov s dysfunkciou pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky (pozri časť „Farmakokinetika“).

Použitie u detí mladších ako 12 rokov a dospievajúcich (vo veku 12-17 rokov vrátane)

Bezpečnosť a účinnosť pregabalínu u detí mladších ako 12 rokov a dospievajúcich nebola stanovená. Použitie lieku u detí sa neodporúča. Použitie u starších ľudí (nad 65 rokov).

Starší ľudia môžu vyžadovať zníženie dávky pregabalínu v dôsledku zníženej funkcie obličiek (pozri časť „Farmakokinetika“, použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek).

Ak vynecháte dávku pregabalínu, užite ďalšiu dávku čo najskôr, ale neužívajte vynechanú dávku, ak je už takmer čas na ďalšiu.

Vedľajší účinok

Podľa klinických skúseností s pregabalínom u viac ako 12 000 pacientov boli najčastejšími nežiaducimi účinkami závrat a somnolencia. Pozorované účinky boli zvyčajne mierne alebo stredne závažné. Miera vysadenia pregabalínu a placeba z dôvodu nežiaducich reakcií bola 14 % a 7 %, v uvedenom poradí. Hlavné nežiaduce účinky vyžadujúce prerušenie liečby boli závraty (4 %) a ospalosť (3 %) v závislosti od ich subjektívnej znášanlivosti. Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré tiež vedú k vysadeniu lieku: ataxia, zmätenosť, asténia, porucha pozornosti, rozmazané videnie, zhoršená koordinácia, periférny edém.

V tabuľke sú uvedené všetky nežiaduce udalosti, ktorých frekvencia presiahla frekvenciu v skupine s placebom (pozorované u viac ako 1 osoby). Sú rozdelené podľa tried systémových orgánov a frekvencie (veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100, 1/1 000). Uvedené nežiaduce udalosti môžu súvisieť so základným ochorením a/alebo súbežnou liečbou.

Systém	Nežiaduce reakcie
Infekcie a nákazy
Zriedkavé	Nazofaryngitída
Krvný a lymfatický systém
Zriedkavé	neutropénia
Poruchy metabolizmu a výživy
Časté	Zvýšená chuť do jedla
Zriedkavé	Anorexia, hypoglykémia
Mentálne poruchy
Časté	Eufória, zmätenosť, znížené libido, nespavosť, podráždenosť, dezorientácia
Zriedkavé	Depersonalizácia, anorgazmia, úzkosť, depresia, nepokoj, labilita nálady, depresívna nálada, ťažkosti s hľadaním slov, halucinácie, nezvyčajné sny, zvýšené libido, záchvaty paniky, apatia, zvýšená nespavosť
Zriedkavé	Disinhibícia, povznesená nálada
Neurologické poruchy
Veľmi časté	Závraty, ospalosť
Časté	Ataxia, porucha pozornosti, porucha koordinácie, porucha pamäti, tremor, dysartria, parestézia, nerovnováha, amnézia, sedácia, letargia.
Zriedkavé	Kognitívne poruchy, hypoestézia, nystagmus, porucha reči, myoklonické kŕče, oslabené reflexy, dyskinéza, psychomotorická agitácia, posturálne závraty, hyperestézia, strata chuti, pocit pálenia na slizniciach a koži, zámerný tras, stupor, mdloby
Zriedkavé	Hypokinéza, parosmia, dysgrafia
Zmeny v orgáne videnia
Časté	Rozmazané videnie, diplopia
Zriedkavé	Zrakové postihnutie: zúženie zorného poľa, znížená zraková ostrosť, bolesť oka, astenopia, suché oči, opuch očí, zvýšené slzenie
Zriedkavé	Blikajúce „iskry“ pred očami, podráždenie očí, mydriáza, oscilopsia (subjektívne vnímanie vibrácií predmetných predmetov), zhoršené vnímanie hĺbky zraku, strata periférneho videnia, strabizmus, zvýšený jas zrakového vnímania
Zmeny v orgáne sluchu a vestibulárneho aparátu
Časté	Vertigo
Zriedkavé	Hyperakúzia
Z kardiovaskulárneho systému
Zriedkavé	Tachykardia, atrioventrikulárny blok prvého stupňa, návaly tepla, znížený krvný tlak, studené končatiny, zvýšený krvný tlak, hyperémia kože
Zriedkavé	Sínusová tachykardia, sínusová arytmia, sínusová bradykardia
Z dýchacieho systému
Zriedkavé	Dýchavičnosť, kašeľ, suchá nosová sliznica
Zriedkavé	Upchatý nos, krvácanie z nosa, nádcha, chrápanie, zvieranie v hrdle
Z tráviaceho systému
Časté	Sucho v ústach, zápcha, vracanie, plynatosť, nadúvanie
Zriedkavé	Zvýšené slinenie, gastroezofageálny reflux, hypoestézia ústnej sliznice
Zriedkavé	Ascites, dysfágia, pankreatitída
Z kože
Zriedkavé	Potenie, papulózna vyrážka
Zriedkavé	Studený pot, žihľavka
Z pohybového aparátu
Zriedkavé	Svalové zášklby, opuch kĺbov, svalové kŕče, myalgia, artralgia, bolesť chrbta, bolesť končatín, svalová stuhnutosť
Zriedkavé	Spazmus krčných svalov, bolesť krku, rabdomyolýza
Z močového systému
Zriedkavé	Dyzúria, inkontinencia moču
Zriedkavé	Oligúria, zlyhanie obličiek
Z reprodukčného systému
Časté	erektilnej dysfunkcie
Zriedkavé	Oneskorená ejakulácia, sexuálna dysfunkcia
Zriedkavé	Amenorea, bolesť v mliečnych žľazách, výtok z mliečnych žliaz, dysmenorea, zväčšenie mliečnych žliaz
Iní
Časté	Únava, edém, vrátane periférneho edému, pocit „opitosti“, poruchy chôdze
Zriedkavé	Asténia, pády, smäd, tlak na hrudníku, generalizovaný edém, triaška, bolesť, patologické pocity
Zriedkavé	Hypertermia
Laboratórne a inštrumentálne údaje
Časté	Nabrať váhu
Zriedkavé	Zvýšená aktivita alanínaminotransferázy, kreatínfosfokinázy, aspartátaminotransferázy, znížený počet krvných doštičiek
Zriedkavé	Zvýšené koncentrácie glukózy a kreatinínu v krvi, znížené koncentrácie draslíka v krvi, znížená telesná hmotnosť, znížený počet leukocytov v krvi

Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené počas sledovania po uvedení lieku na trh (frekvencia neznáma):

Neurologické poruchy: bolesť hlavy, strata vedomia, kognitívne poruchy, záchvaty.

Z tráviaceho systému: zriedkavé prípady opuchu jazyka, nevoľnosť, hnačka.

Z kože: zriedkavé prípady opuchu tváre, svrbenia, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu.

Zmeny v orgáne videnia: keratitída, strata zraku.

Zmeny v imunitnom systéme: angioedém, alergické reakcie, precitlivenosť.

Z kardiovaskulárneho systému: chronické srdcové zlyhanie, predĺženie QT intervalu.

Z močového systému: retencia moču.

Z dýchacieho systému: pľúcny edém.

Z reprodukčného systému: gynekomastia.

Iné: zvýšená únava.

Predávkovanie

Pri predávkovaní liekom (do 15 g) neboli zaznamenané žiadne iné (nepopísané vyššie) nežiaduce reakcie. Počas postmarketingového používania boli najčastejšie nežiaduce udalosti, ktoré sa vyvinuli pri predávkovaní pregabalínom: poruchy nálady, ospalosť, zmätenosť, depresia, nepokoj a úzkosť.

Liečba: vykoná sa výplach žalúdka, podporná liečba a v prípade potreby hemodialýza (pozri časť „Spôsob podávania a dávkovanie“, tabuľka 1).

Interakcia s inými liekmi

Pregabalín sa vylučuje obličkami prevažne nezmenený, u ľudí podlieha minimálnemu metabolizmu (menej ako 2 % dávky sa vylúči vo forme metabolitov obličkami), neinhibuje metabolizmus iných liečiv in vitro a neviaže sa na plazmatické bielkoviny, takže je nepravdepodobné, že by vstúpil do farmakokinetických interakcií.

Nepreukázali sa žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie medzi pregabalínom a fenytoínom, karbamazepínom, kyselinou valproovou, lamotrigínom, gabapentínom, lorazepamom, oxykodónom a etanolom. Zistilo sa, že perorálne hypoglykemické látky, diuretiká, inzulín, fenobarbital, tiagabín a topiramát nemajú klinicky významný vplyv na klírens pregabalínu.

Keď sa perorálne kontraceptíva obsahujúce noretisterón a/alebo etinylestradiol používali súbežne s pregabalínom, farmakokinetika oboch liekov v rovnovážnom stave sa nezmenila.

Boli hlásené prípady respiračného zlyhania a kómy, keď sa pregabalín používal súbežne s inými liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém.

Bolo tiež hlásené, že pregabalín má negatívny účinok na gastrointestinálny trakt (vrátane rozvoja črevnej obštrukcie, paralytického ilea, zápchy), ak sa používa súčasne s lieky ktoré spôsobujú zápchu (ako napríklad nenarkotické analgetiká).

Opakované perorálne podávanie pregabalínu s oxykodónom, lorazepamom alebo etanolom nemalo klinicky významný vplyv na dýchanie. Zdá sa, že pregabalín zvyšuje kognitívne a motorické poškodenie spôsobené oxykodónom. Pregabalín môže zvýšiť účinky etanolu a lorazepamu.

špeciálne pokyny

U niektorých pacientov s diabetes mellitus môže byť v prípade zvýšenia telesnej hmotnosti počas liečby pregabalínom potrebná úprava dávky hypoglykemických látok. Pregabalín sa má vysadiť, ak sa objavia príznaky angioedému (ako je opuch tváre, periorálny edém alebo opuch horných dýchacích ciest). Antiepileptiká, vrátane pregabalínu, môžu zvýšiť riziko samovražedných myšlienok alebo správania. Preto pacienti užívajúci tieto lieky majú byť pozorne sledovaní kvôli novej alebo zhoršujúcej sa depresii alebo samovražedným myšlienkam alebo správaniu.

Liečba pregabalínom sa spája so závratmi a ospalosťou, ktoré zvyšujú riziko náhodného poranenia (pádov) u starších dospelých. Počas postmarketingového používania lieku boli tiež hlásené prípady straty vedomia, zmätenosti a kognitívnych porúch. Preto, kým pacienti ocenia možné účinky lieku, mali by byť opatrní.

Informácie o možnosti vysadiť iné antikonvulzíva, keď sú záchvaty potlačené pregabalínom a vhodnosť monoterapie týmto liekom je nedostatočná. Existujú správy o vývoji záchvatov, vrátane status epilepticus a petit mal záchvatov, počas užívania pregabalínu alebo bezprostredne po ukončení liečby. Ak sa v reakcii na použitie pregabalínu vyskytnú nežiaduce reakcie, ako je rozmazané videnie alebo iné poruchy videnia, vysadenie lieku môže viesť k vymiznutiu týchto symptómov.

Vyskytli sa aj prípady zlyhania obličiek, v niektorých prípadoch sa funkcia obličiek obnovila po vysadení pregabalínu.

Nasledujúce nežiaduce udalosti boli pozorované po vysadení pregabalínu po dlhodobej alebo krátkodobej liečbe: nespavosť, bolesť hlavy, nauzea, hnačka, syndróm podobný chrípke, depresia, potenie, závraty, kŕče a úzkosť. Neexistujú žiadne informácie o frekvencii a závažnosti abstinenčného syndrómu pregabalínu v závislosti od trvania liečby pregabalínom a jeho dávky.

Počas postmarketingového používania lieku bol u niektorých pacientov hlásený rozvoj chronického srdcového zlyhania počas liečby pregabalínom. Tieto reakcie sa pozorovali predovšetkým u starších pacientov, ktorí trpeli poruchou srdcovej funkcie a užívali liek na neuropatiu. Preto sa má pregabalín používať u tejto kategórie pacientov s opatrnosťou. Po vysadení pregabalínu môžu prejavy takýchto reakcií vymiznúť.

Výskyt nežiaducich účinkov na centrálny nervový systém (CNS), najmä somnolencie, sa zvyšuje pri liečbe centrálnej neuropatickej bolesti v dôsledku lézií miechy, čo však môže byť spôsobené aditívnymi účinkami pregabalínu a iných súbežne podávaných liekov (napr. agenti). Túto okolnosť je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní pregabalínu na túto indikáciu.

Existujú správy o prípadoch vzniku závislosti pri používaní pregabalínu. Pacienti s drogovou závislosťou v anamnéze vyžadujú starostlivé lekárske sledovanie pre príznaky závislosti od pregabalínu. Boli hlásené prípady encefalopatie, najmä u pacientov so sprievodnými ochoreniami, ktoré môžu viesť k rozvoju encefalopatie.

Vplyv na schopnosť viesť auto a používať zložité vybavenie

Pregabalín môže spôsobiť závraty a ospalosť, a teda ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo a používať zložité vybavenie. Pacienti by nemali viesť auto, používať zložité stroje alebo vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, kým nie je jasné, či tento liek neovplyvňuje ich schopnosť vykonávať takéto úlohy.

Formulár na uvoľnenie
Kapsuly 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg alebo 300 mg.
10, 14 alebo 21 kapsúl v blistri vyrobenom z polyvinylchloridu a hliníkovej fólie.
1 alebo 4 blistre po 14 kapsúl, 4 blistre po 21 kapsúl alebo 10 blistrov po 10 kapsúl v kartónovej škatuľke spolu s návodom na použitie.

Dátum minimálnej trvanlivosti
3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky skladovania
Skladujte na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Držte mimo dosahu detí.

Podmienky na dovolenku
Na predpis.

Držiteľ RU:
Pfizer Inc., USA
Adresa: 235 East 42nd Street, New York, NY 10017 USA

Výrobca spoločnosti:
Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Nemecko Adresa: Mooswaldallee 1, 79090 Freiburg, Nemecko

Sťažnosti spotrebiteľov by mali byť zaslané na zastúpenie spoločnosti Pfizer H. Si. Pi. Corporation", USA, v Ruskej federácii:
109147 Moskva, Taganskaja ulica, 17-23

Lyrica - aktualizovaný popis lieku, môžete si prečítať farmakologický účinok, indikácie na použitie, Lyrica. Užitočné recenzie o Lyrici -

Antiepileptický liek.
Liečivo: LYRICA®
Účinná látka lieku: pregabalín
ATX kódovanie: N03AX16
KFG: Antikonvulzívny liek
Evidenčné číslo: LS-001752
Dátum registrácie: 07/07/06
Vlastník reg. Poverenie: PFIZER GmbH (Nemecko)

Forma uvoľňovania Lyrica, balenie a zloženie lieku.

Kapsuly s bielym telom a bielym uzáverom, dávkovanie a kód produktu „PGN 25“ sú uvedené na tele čiernym atramentom a na uzávere je vytlačený nápis „Pfizer“.

1 čiapka.
pregabalín
25 mg

Kapsuly s bielym telom (s čiernym pruhom) a bielym uzáverom, dávkovanie a kód produktu „PGN 50“ sú na tele vyznačené čiernym atramentom a na uzávere je vytlačený nápis „Pfizer“.

1 čiapka.
pregabalín
50 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mastenec.

Zloženie obalu kapsuly: želatína, voda, oxid titaničitý (E171), laurylsulfát sodný, koloidný oxid kremičitý.