Lyrica kapsuly intravenózne. Lyrické tablety indikácie na použitie. Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Spotrebný materiál a nástroje

Názov:

Lyrica

Farmakologické
akcia:

Antiepileptický liek, ktorého účinnou látkou je analóg kyseliny gama-aminomaslovej (gama-aminomaslovej) (GABA).
Zistilo sa, že pregabalín sa viaže na ďalšiu podjednotku (α2-delta proteín) napäťovo riadených vápnikových kanálov v CNS, čím ireverzibilne nahrádza β-gabapentín. Predpokladá sa, že takáto väzba môže prispieť k prejavom jej analgetických a antikonvulzívnych účinkov.
neuropatickej bolesti: Účinnosť pregabalínu bola zaznamenaná u pacientov s diabetickou neuropatiou a postherpetickou neuralgiou.
Zistilo sa, že keď sa pregabalín užíva v kúrach trvajúcich až 13 týždňov v 2 cykloch a až 8 týždňov v 3 cykloch, vo všeobecnosti je riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pri užívaní v 2 alebo 3 dávkach rovnaký.
Pri užívaní v priebehu do 13 týždňov sa bolesť počas prvého týždňa znížila a účinok pretrvával až do konca liečby.
Došlo k 50 % zníženiu indexu bolesti u 35 % pacientov liečených pregabalínom a 18 % pacientov liečených placebom. Medzi pacientmi, ktorí nepociťovali ospalosť, sa účinok takéhoto zníženia bolesti pozoroval u 33 % pacientov v skupine s pregabalínom a u 18 % pacientov v skupine s placebom. Somnolencia sa vyskytla u 48 % pacientov liečených pregabalínom a u 16 % pacientov liečených placebom.
fibromyalgia: Výrazné zníženie symptómov bolesti spojených s fibromyalgiou sa zaznamenalo pri použití pregabalínu v dávkach 300 mg až 600 mg denne. Použitie pregabalínu je tiež spojené s výrazným zlepšením funkčnej aktivity pacientov a znížením závažnosti porúch spánku. Použitie pregabalínu v dávke 600 mg/ viedlo k výraznejšiemu zlepšeniu spánku v porovnaní s dávkou 300 – 450 mg/deň.
Epilepsia: Pri užívaní lieku počas 12 týždňov, 2 alebo 3 sú výrazné riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pri týchto dávkovacích režimoch rovnaké. Pokles frekvencie záchvatov začal v priebehu prvého týždňa.
generalizovanej úzkostnej poruchy: Zníženie symptómov generalizovanej úzkostnej poruchy je zaznamenané v prvom týždni liečby. Pri užívaní lieku počas 8 týždňov malo 52 % pacientov liečených pregabalínom a 38 % pacientov liečených placebom 50 % zníženie symptómov podľa Hamiltonovej škály úzkosti (HAM-A).

Indikácie pre
aplikácia:

Neuropatická bolesť:
- liečba neuropatickej bolesti u dospelých.
epilepsia:
- ako doplnková liečba u dospelých s parciálnymi záchvatmi so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej.
Generalizovaná úzkostná porucha:
- liečba generalizovanej úzkostnej poruchy u dospelých.
Fibromyalgia:
- liečba fibromyalgie u dospelých.

Spôsob aplikácie:

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, v dennej dávke 150 až 600 mg v 2 alebo 3 dávkach.
Na neuropatickú bolesť liečba začína dávkou 150 mg / deň, v závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti, po 3-7 dňoch môže byť dávka zvýšená na 300 mg / deň, a ak je to potrebné po ďalších 7 dňoch - až do maximálnej dávky 600 mg/deň
S epilepsiou liečba začína dávkou 150 mg / deň, berúc do úvahy dosiahnutý účinok a znášanlivosť, po 1 týždni možno dávku zvýšiť na 300 mg / deň a po ďalšom týždni - až na maximálnu dávku 600 mg / deň
Na fibromyalgiu liečba sa začína dávkou 75 mg 2 (150 mg / deň). V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti je možné po 3-7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg / pri absencii pozitívneho účinku sa dávka zvýši na 450 mg / a ak je to potrebné po ďalších 7 dňoch - až na maximálna dávka 600 mg/
Pre generalizovanú úzkostnú poruchu liečba sa začína dávkou 150 mg / v závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti po 7 dňoch možno dávku zvýšiť na 300 mg / pri absencii pozitívneho účinku sa dávka zvýši na 450 mg / deň a v prípade potreby po ďalších 7 dňoch - až do maximálnej dávky 600 mg / deň
Zrušenie lieku Lyric: Ak je potrebné liečbu ukončiť, odporúča sa to urobiť postupne počas minimálne 1 týždňa.
U pacientov s poruchou funkcie pečeneúprava dávky nie je potrebná.
Starší pacienti nad 65 rokov môže byť potrebné zníženie dávky pregabalínu v dôsledku zníženej funkcie obličiek.
Ak sa vynechá dávka pregabalínu, nasledujúca dávka sa má užiť čo najskôr, ale vynechaná dávka sa nemá užiť, ak sa má užiť ďalšia dávka.

Vedľajšie účinky:

Liek je pacientmi zvyčajne dobre tolerovaný, avšak v ojedinelých prípadoch je možný vývoj rovnakých vedľajších účinkov (je možné, že vývoj vedľajších účinkov súvisí s priebehom základného ochorenia):
Z gastrointestinálneho traktu: poruchy chuti do jedla (je možné zvýšenie chuti do jedla aj anorexia), sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, poruchy stolice, plynatosť. Okrem toho sa môže vyvinúť hypersalivácia, orálna hypoestézia a gastroezofageálny reflux. V ojedinelých prípadoch sa u pacientov vyvinula pankreatitída, hypoglykémia, ascites a dysfágia.
Zo strany kardiovaskulárneho systému a hematopoetického systému: tachykardia, neutropénia, sčervenanie a sčervenanie, atrioventrikulárna blokáda I. stupňa, zmeny krvného tlaku. V ojedinelých prípadoch je možný rozvoj sínusovej arytmie (bol zaznamenaný rozvoj tachykardie aj bradykardie).
Zo strany centrálneho a periférneho nervového systému: závrat, bolesť hlavy, ospalosť, ataxia, znížená pozornosť, zhoršená koordinácia, eufória, podráždenosť, zmätenosť. Okrem toho je možné vyvinúť porušenie mnestických funkcií, stratu pamäti, tremor, dysartriu, parestéziu, poruchy reči, ťažkosti pri výbere slov, úzkosť, depersonalizáciu. U niektorých pacientov sa vyvinuli poruchy spánku vrátane nespavosti a nezvyčajných snov. Pri užívaní lieku sa u pacientov objavili náhle zmeny nálady, depresia, neprimeraná úzkosť, halucinácie, apatia, povznesená nálada, psychomotorická hyperaktivita, hyperestézia, znížené reflexy, dyskinéza a rozvoj akútneho úzkostného stavu s panickou reakciou. V ojedinelých prípadoch je možný rozvoj hypokinézy, diplopie a parzómie.
Zo zmyslových orgánov: porušenie citlivosti na chuť, hyperakúzia, poruchy videnia vrátane diplopie, suché oči, znížená zraková ostrosť, slzenie, astenopia, bolesť očí. V ojedinelých prípadoch bol zaznamenaný rozvoj fotopsie, podráždenia oka, mydriázy, zhoršeného periférneho videnia, oscilopsie a strabizmu.
Z dýchacieho systému: zlyhanie dýchania, suché sliznice, kašeľ, nádcha, zápal nosohltanu, chrápanie. Okrem toho sa môže vyvinúť krvácanie z nosa a pocit zovretia hrdla.
Zo strany pohybového aparátu: svalové fascikulácie, kŕče, bolesti svalov a kĺbov, opuchy kĺbov, svalová stuhnutosť, bolesti chrbta a končatín. V ojedinelých prípadoch bol zaznamenaný rozvoj kŕčov krčných svalov a rabdomyolýza.
Z genitourinárneho systému: zníženie množstva moču, rozvoj zlyhania obličiek, inkontinencia moču, erektilná dysfunkcia, poruchy ejakulácie, amenorea, dysmenorea, zníženie alebo zvýšenie libida, anorgazmia.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, papulózna vyrážka.
Iné: zvýšené potenie, bolestivosť a hypertrofia mliečnych žliaz, výtok z mliečnych žliaz.
Pri použití lieku dochádza k zmene niektorých ukazovateľov laboratórnych testov, vrátane zvýšenia aktivity pečeňových transferáz, zvýšenia koncentrácie kreatinínu a glukózy v krvi, zníženia počtu krvných doštičiek a leukocytov v krvi. krv, hypokaliémia.

Kontraindikácie:

Deti a dospievajúci do 17 rokov vrátane (žiadne údaje o použití);
- zriedkavé dedičné choroby, vr. intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy a malabsorpcia glukózy/galaktózy;
- Precitlivenosť na zložky lieku.

Opatrne liek sa má predpísať na zlyhanie obličiek, so srdcovým zlyhaním. V súvislosti s hlásenými ojedinelými prípadmi nekontrolovaného užívania pregabalínu sa musí pregabalín predpisovať opatrne u pacientov s drogovou závislosťou v anamnéze (takíto pacienti potrebujú počas liečby týmto liekom starostlivý lekársky dohľad).

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Pregabalín v menšom rozsahu metabolizované v tele a prakticky sa neviaže na plazmatické proteíny, preto farmakokinetická interakcia lieku Lyrica s inými liekmi nepravdepodobné.
Liek pri súčasnom použití zvyšuje účinok etanolu a lorazepamu.
Pri súčasnom použití pregabalín a oxykodón dochádza k nárastu porúch mnestických funkcií a základných motorických funkcií, ktoré sú spôsobené užívaním oxykodónu.
Liek neovplyvňuje farmakologické účinky iných antikonvulzív, ako aj účinnosť perorálnych kontraceptív, diuretík, perorálnych antidiabetík a inzulínu.

Tehotenstvo:

Kvôli nedostatku spoľahlivých údajov o bezpečnosti používania pregabalínu počas tehotenstva sa liek môže použiť len pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára, ktorí pred predpísaním lieku musia starostlivo zvážiť očakávaný prínos pre matku a potenciálne riziká pre plod.
Pred začatím užívania lieku Lyrica sa odporúča vylúčiť tehotenstvo, počas liečby pregabalínom sa ženám odporúča používať spoľahlivé antikoncepčné prostriedky.
V experimentoch sa zistilo, že pregabalín sa u potkanov vylučoval s materským mliekom. Neexistujú žiadne údaje o vylučovaní lieku do materského mlieka u ľudí. Ak je potrebné predpísať liek počas laktácie, odporúča sa vyriešiť otázku zastavenia dojčenia.

Predávkovanie:

1 kapsula lieku Lyrica 50 obsahuje:
Pregabalín - 50 mg;

1 kapsula lieku Lyrica 75 obsahuje:
Pregabalín - 75 mg;
Pomocné látky vrátane monohydrátu laktózy.

1 kapsula lieku Lyrica 150 obsahuje:
Pregabalín - 150 mg;
Pomocné látky vrátane monohydrátu laktózy.

1 kapsula lieku Lyrica 300 obsahuje:
Pregabalín - 300 mg;
Pomocné látky vrátane monohydrátu laktózy.

INŠTRUKCIE
o použití lieku na lekárske použitie

Evidenčné číslo:

LS-001752-200711

Obchodné meno: Lyrica®

Medzinárodný nechránený názov:

pregabalín

Dávkovacia forma:

kapsuly

zlúčenina:

Účinná látka: pregabalín 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg alebo 300 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (35 mg/70 mg/8,25 mg/11 mg/16,5 mg/22 mg/33 mg), kukuričný škrob (20 mg/40 mg/8,375 mg/11,17 mg/16,75 mg/22,33 mg/33,5 mg), mastenec (20 mg/40 mg/8,375 mg/11,17 mg/16,75 mg/22,33 mg/33,5 mg).

Zloženie tela kapsuly:červený oxid farbiva železa (pre dávku 100 mg - 1,7361 %, pre dávku 200 mg - 0,4398 %), oxid titaničitý (2,4423 % / 2,4423 % / 2,4423 % / 0,409 % / 2,4423 % / 2,4423 % / 2,4423 % / 0,43 % / 0,4 , želatína (pre všetky dávky do 100%).

Zloženie uzáveru kapsuly:červený oxid farbiva železa (iba pre dávky 75 mg, 100 mg - 1,7361 %, pre dávku 200 mg - 0,4398 %, pre dávku 300 mg - 0,7361 %), oxid titaničitý (2,4423 % / 2, 4423 % / 0,409 % / 0,409 % / 2,4423 % / 0,4144 % / 0,409 %), želatína (pre všetky dávky až do 100 %).

Zloženie atramentu:šelak (24-27%), etanol (23-26%), izopropanol (0,5-3%), butanol (0,5-3%), propylénglykol (3-7%), koncentrovaný roztok amoniaku (1-2%) , hydroxid draselný (0,05-0,1%), čistená voda (15-18%), farbivo na železo čierny oxid (24-28%).

Popis

Dávkovanie 25 mg: 4 tvrdé želatínové kapsuly s bielym uzáverom a bielym telom. Čierny atrament na tele kapsuly označuje dávkovanie a kód produktu -PGN 25, na uzávere - Pfizer.

Pre dávku 50 mg: 3 tvrdé želatínové kapsuly s bielym uzáverom a bielym telom s čiernym pásikom. Čierny atrament na tele kapsuly označuje dávkovanie a kód produktu - PGN 50, na uzávere - Pfizer.

Dávkovanie 75 mg: 4 tvrdé želatínové kapsuly s červeno-hnedým až tmavočerveno-hnedým uzáverom* a bielym telom. Čierny atrament na tele kapsuly označuje dávkovanie a kód produktu - PGN 75, na uzávere - Pfizer.

Dávkovanie 100 mg: 3 tvrdé želatínové kapsuly s červeno-hnedým až tmavočerveno-hnedým uzáverom* a červeno-hnedým až tmavočerveno-hnedým telom*. Čierny atrament na tele kapsuly označuje dávkovanie a kód produktu - PGN 100, na uzávere - Pfizer.

Dávkovanie 150 mg: 2 tvrdé želatínové kapsuly s bielym uzáverom a bielym telom. Čierny atrament na tele kapsuly označuje dávkovanie a kód produktu -PGN 150, na uzávere - Pfizer.

Dávkovanie 200 mg: 1 tvrdé želatínové kapsuly so svetločerveno-hnedým až červeno-hnedým uzáverom* a svetločerveno-hnedým až červeno-hnedým telom*. Čierny atrament na tele kapsuly označuje dávkovanie a kód produktu - PGN 200, na uzávere - Pfizer.

Dávkovanie 300 mg: 0 tvrdé želatínové kapsuly s červeno-hnedým až tmavočerveno-hnedým uzáverom* a bielym telom. Čierny atrament na tele kapsuly označuje dávkovanie a kód produktu - PGN 300, na uzávere - Pfizer. Obsah kapsúl je biely alebo takmer biely prášok.

Poznámka: * V originálnych certifikátoch výrobcu sú tieto farby popísané ako: "od červenohnedej po tmavočervenohnedú" - "oranžová"; "od svetlo červenohnedej po červenohnedú" - "svetlo oranžová", čo zodpovedá farbe porovnávacích pontónov používaných v Európskej únii na tento typ analýzy.

Farmakoterapeutická skupina:

antiepileptikum.

ATX kód: N03AX 16

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Liečivo je pregabalín, analóg kyseliny gama-aminomaslovej (kyselina (S)-3-(aminometyl)-5-metylhexánová).

Mechanizmus akcie

Zistilo sa, že pregabalín sa viaže na ďalšiu podjednotku (a2-delta proteín) napäťovo riadených vápnikových kanálov v centrálnom nervovom systéme, čím ireverzibilne nahrádza [3N]-gabapentín. Predpokladá sa, že takáto väzba môže prispieť k prejavom jej analgetických a antikonvulzívnych účinkov.

neuropatickej bolesti

Pregabalín sa ukázal ako účinný u pacientov s diabetickou neuropatiou a postherpetickou neuralgiou.

Zistilo sa, že keď sa pregabalín užíva v kúrach trvajúcich až 13 týždňov dvakrát denne a až 8 týždňov trikrát denne, vo všeobecnosti sa riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku užíva dvakrát alebo trikrát denne. deň je rovnaký.

Pri užívaní v priebehu do 13 týždňov sa bolesť počas prvého týždňa znížila a účinok pretrvával až do konca liečby.

Došlo k 50 % zníženiu indexu bolesti u 35 % pacientov liečených pregabalínom a 18 % pacientov liečených placebom. Medzi pacientmi, ktorí nepociťovali ospalosť, sa účinok takéhoto zníženia bolesti pozoroval u 33 % pacientov v skupine s pregabalínom a u 18 % pacientov v skupine s placebom. Somnolencia sa vyskytla u 48 % pacientov liečených pregabalínom a u 16 % pacientov liečených placebom.

fibromyalgia

Pri použití pregabalínu v dávkach od 300 mg do 600 mg denne sa pozorovalo výrazné zníženie symptómov bolesti spojených s fibromyalgiou. Účinnosť dávok 450 a 600 mg denne je porovnateľná, ale znášanlivosť 600 mg denne býva horšia. Použitie pregabalínu je tiež spojené s výrazným zlepšením funkčnej aktivity pacientov a znížením závažnosti porúch spánku. Užívanie pregabalínu v dávke 600 mg denne viedlo k výraznejšiemu zlepšeniu spánku v porovnaní s dávkou 300 – 450 mg denne.

Epilepsia

Pri užívaní lieku počas 12 týždňov dvakrát alebo trikrát denne je pozorované riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pri týchto dávkovacích režimoch rovnaké. Pokles frekvencie záchvatov začal v priebehu prvého týždňa.

Zníženie symptómov generalizovanej úzkostnej poruchy je zaznamenané v prvom týždni liečby. Pri užívaní lieku počas 8 týždňov malo 52 % pacientov liečených pregabalínom a 38 % pacientov liečených placebom 50 % zníženie symptómov podľa Hamiltonovej škály úzkosti (HAM-A).

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre pregabalínu v rovnovážnom stave u zdravých dobrovoľníkov, u pacientov s epilepsiou, ktorí dostávali antiepileptickú liečbu, a u pacientov, ktorí ju dostávali pre syndrómy chronickej bolesti, boli podobné.

Odsávanie
Pregabalín sa rýchlo vstrebáva na prázdny žalúdok. Maximálna koncentrácia pregabalínu v plazme (Cmax) sa dosiahne po 1 hodine pri jednorazovom aj opakovanom použití. Biologická dostupnosť pregabalínu po perorálnom podaní je > 90 % a nezávisí od dávky. Pri opakovanom použití sa rovnovážna koncentrácia dosiahne po 24-48 hodinách. Keď sa liek použije po jedle, Cmax sa zníži približne o 25-30% a čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (tmax) sa zvýši na približne 2,5 hod. Príjem potravy však nemá klinicky významný vplyv na celkovú absorpciu pregabalínu.

Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem pregabalínu po perorálnom podaní je približne 0,56 l/kg. Pregabalín sa neviaže na plazmatické bielkoviny.

Metabolizmus
Pregabalín sa prakticky nemetabolizuje. Po podaní označeného pregabalínu sa približne 98 % rádioaktívnej značky stanovilo v moči v nezmenenej forme. Podiel N-metylovaného derivátu pregabalínu, ktorý je hlavným metabolitom nachádzajúcim sa v moči, bol 0,9 % dávky. Nezistili sa žiadne známky racemizácie S-enantioméru pregabalínu na R-enantiomér.

chov
Pregabalín sa vylučuje hlavne obličkami v nezmenenej forme. Priemerný polčas eliminácie je 6,3 hodiny. Plazmatický klírens pregabalínu a renálny klírens sú priamo úmerné klírensu kreatinínu (pozri Porucha funkcie obličiek). U pacientov s poruchou funkcie obličiek au pacientov na hemodialýze je potrebná úprava dávky (pozri časť „Spôsob podávania a dávky“ v tabuľke 1).

Linearita/Nelinearita
Farmakokinetika pregabalínu v rozmedzí odporúčaných denných dávok je lineárna, interindividuálna variabilita je nízka ( Farmakokinetika v špeciálnych skupinách
Pohlavie pacienta nemá klinicky významný vplyv na plazmatické koncentrácie pregabalínu.

Zhoršená funkcia obličiek
Klírens pregabalínu je priamo úmerný klírensu kreatinínu. Vzhľadom na to, že pregabalín sa primárne vylučuje obličkami, u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa odporúča zníženie dávky pregabalínu. Okrem toho sa pregabalín účinne odstraňuje z plazmy počas hemodialýzy (po 4-hodinovej hemodialýze sa plazmatické koncentrácie pregabalínu znížia asi o 50 %), po hemodialýze sa musí predpísať ďalšia dávka lieku (pozri časť „Spôsob podávania a dávky" tabuľka. 1).

Zhoršená funkcia pečene
Farmakokinetika pregabalínu u pacientov s poruchou funkcie pečene nebola špecificky skúmaná. Pregabalín sa prakticky nemetabolizuje a vylučuje sa prevažne nezmenený močom, takže porucha funkcie pečene by nemala významne meniť plazmatické koncentrácie pregabalínu.

Starší pacienti (nad 65 rokov)
Klírens pregabalínu má tendenciu klesať s vekom, čo odráža pokles klírensu kreatinínu súvisiaci s vekom. U starších ľudí s poruchou funkcie obličiek môže byť potrebné znížiť dávku lieku (pozri tabuľku „Spôsob aplikácie a dávkovanie“ 1).

Indikácie na použitie

neuropatickej bolesti
Liečba neuropatickej bolesti u dospelých.

Epilepsia
Ako doplnková liečba u dospelých s parciálnymi záchvatmi so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej.

generalizovanej úzkostnej poruchy
Liečba generalizovanej úzkostnej poruchy u dospelých.

fibromyalgia
Liečba fibromyalgie u dospelých.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.

Zriedkavé dedičné poruchy vrátane intolerancie galaktózy, deficitu laktázy a malabsorpcie glukózy/galaktózy. Deti a dospievajúci do 17 rokov vrátane (žiadne údaje o použití).

Opatrne

Renálne (pozri časť „Spôsob podávania a dávky“) a srdcové zlyhanie (pozri časť „Vedľajšie účinky“).

V súvislosti s hlásenými ojedinelými prípadmi nekontrolovaného užívania pregabalínu sa má predpisovať opatrne pacientom s drogovou závislosťou v anamnéze. Takíto pacienti potrebujú počas liečby liekmi starostlivý lekársky dohľad.

Gravidita a laktácia Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití pregabalínu u gravidných žien. Pri použití u zvierat mal liek toxický účinok na reprodukčnú funkciu. Preto sa má pregabalín používať počas gravidity len vtedy, ak prínos pre matku jednoznačne preváži potenciálne riziko pre plod. Ženy v reprodukčnom veku majú počas užívania pregabalínu používať primerané metódy antikoncepcie.

Nie sú žiadne informácie o vylučovaní pregabalínu do materského mlieka u žien, ale pozorovalo sa, že u potkanov sa vylučuje do mlieka. Preto sa dojčenie počas liečby pregabalínom neodporúča.

Dávkovanie a podávanie
Vo vnútri, bez ohľadu na jedlo.
Liečivo sa používa v dávke 150 až 600 mg / deň v dvoch alebo troch rozdelených dávkach.

neuropatickej bolesti
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti sa po 3-7 dňoch môže dávka zvýšiť na 300 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch - až na maximálnu dávku 600 mg / deň.

Epilepsia
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň. Berúc do úvahy dosiahnutý účinok a znášanlivosť, po 1 týždni sa môže dávka zvýšiť na 300 mg / deň a po ďalšom týždni - až na maximálnu dávku 600 mg / deň.

fibromyalgia
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 75 mg dvakrát denne (150 mg/deň). V závislosti od dosiahnutého účinku a tolerancie po 3-7 dňoch možno dávku zvýšiť na 300 mg/deň. Pri absencii pozitívneho účinku zvýšte dávku na 450 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch - až na maximálnu dávku 600 mg / deň.

generalizovanej úzkostnej poruchy
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti po 7 dňoch možno dávku zvýšiť na 300 mg/deň. Pri absencii pozitívneho účinku zvýšte dávku na 450 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch - až na maximálnu dávku 600 mg / deň.

Zrušenie pregabalínu
Ak je potrebné liečbu pregabalínom prerušiť, odporúča sa to urobiť postupne počas obdobia najmenej 1 týždňa.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa dávka vyberá individuálne, pričom sa berie do úvahy klírens kreatinínu (CC) (tabuľka 1), ktorý sa vypočíta podľa nasledujúceho vzorca:

U pacientov na hemodialýze sa denná dávka pregabalínu vyberá s prihliadnutím na funkciu obličiek. Bezprostredne po každej 4-hodinovej hemodialýze sa predpíše ďalšia dávka (pozri tabuľku 1).

Tabuľka 1. Dávkovanie pregabalínu na základe funkcie obličiek

Klírens kreatinínu, ml/min	Denná dávka pregabalínu		Mnohonásobnosť príjmu za deň
	Počiatočná dávka, mg/deň	Maximálna dávka, mg/deň
>60	150	600	2-3
>30 - <60	75	300	2-3
>15-<30	25-50	150	1-2
<15	25	75	1
Ďalšia dávka po dialýze (mg)
	25	100	raz

Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky (pozri časť „Farmakokinetika“).

Použitie u detí mladších ako 12 rokov a dospievajúcich (vo veku 12 – 17 rokov vrátane)

Bezpečnosť a účinnosť pregabalínu u detí mladších ako 12 rokov a dospievajúcich nebola stanovená. Použitie lieku u detí sa neodporúča. Použitie u starších ľudí (nad 65 rokov).

U starších ľudí môže byť potrebné znížiť dávku pregabalínu z dôvodu zníženia funkcie obličiek (pozri časť Farmakokinetika, použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek).

Ak sa vynechá dávka pregabalínu, nasledujúca dávka sa má užiť čo najskôr, ale vynechaná dávka sa nemá užiť, ak sa má užiť ďalšia dávka.

Vedľajší účinok

Na základe klinických skúseností s pregabalínom u viac ako 12 000 pacientov boli najčastejšími nežiaducimi účinkami závraty a ospalosť. Pozorované javy boli zvyčajne mierne alebo stredne závažné. Miera vysadenia pregabalínu a placeba v dôsledku nežiaducich reakcií bola 14 % a 7 %, v uvedenom poradí. Hlavné nežiaduce udalosti vyžadujúce prerušenie liečby boli závraty (4 %) a ospalosť (3 %) v závislosti od ich subjektívnej tolerancie. Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré tiež vedú k vysadeniu lieku: ataxia, zmätenosť, asténia, zhoršená pozornosť, rozmazané videnie, zhoršená koordinácia, periférny edém.

V tabuľke sú uvedené všetky nežiaduce udalosti, ktorých frekvencia prevyšovala frekvenciu v skupine s placebom (pozorované u viac ako 1 osoby). Sú rozdelené podľa tried orgánových systémov a frekvencie (veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100, 1/1 000). Uvedené nežiaduce udalosti môžu súvisieť so základným ochorením a/alebo súbežnou liečbou.

systém	Nežiaduce reakcie
Infekcie a nákazy
zriedkavé	Nazofaryngitída
Krvný a lymfatický systém
Zriedkavé	neutropénia
Poruchy metabolizmu a výživy
Časté	Zvýšenie chuti do jedla
zriedkavé	Anorexia, hypoglykémia
Mentálne poruchy
Časté	Eufória, zmätenosť, znížené libido, nespavosť, podráždenosť, dezorientácia
zriedkavé	Depersonalizácia, anorgazmia, nepokoj, depresia, agitovanosť, labilita nálady, depresívna nálada, ťažkosti s hľadaním slov, halucinácie, nezvyčajné sny, zvýšené libido, záchvaty paniky, apatia, zvýšená nespavosť
Zriedkavé	Disinhibícia, povznesená nálada
Neurologické poruchy
Veľmi časté	Závraty, ospalosť
Časté	Ataxia, porucha pozornosti, porucha koordinácie, porucha pamäti, tremor, dysartria, parestézia, nerovnováha, amnézia, sedácia, letargia.
zriedkavé	Kognitívne poruchy, hypestézia, nystagmus, porucha reči, myoklonické kŕče, oslabenie reflexov, dyskinéza, psychomotorická agitácia, posturálne závraty, hyperestézia, strata chuti, pocit pálenia na slizniciach a koži, úmyselný tremor, strnulosť, synkopa
Zriedkavé	Hypokinéza, parosmia, dysgrafia
Zmeny v orgáne videnia
Časté	Rozmazané videnie, diplopia
zriedkavé	Poruchy zraku: zúženie zorného poľa, znížená zraková ostrosť, bolesť oka, astenopia, suché oči, opuch očí, zvýšené slzenie
Zriedkavé	Mihotavé "iskry" pred očami, podráždenie očí, mydriáza, oscilopsia (subjektívne vnímanie vibrácií predmetných predmetov), zhoršené vnímanie hĺbky zraku, strata periférneho videnia, strabizmus, zvýšený jas zrakového vnímania
Zmeny v orgáne sluchu a vestibulárneho aparátu
Časté	Vertigo
zriedkavé	Hyperakúzia
Zo strany kardiovaskulárneho systému
zriedkavé	Tachykardia, atrioventrikulárny blok I. stupňa, „návaly horúčavy“, zníženie krvného tlaku, studené končatiny, zvýšený krvný tlak, sčervenanie kože
Zriedkavé	Sínusová tachykardia, sínusová arytmia, sínusová bradykardia
Z dýchacieho systému
zriedkavé	Dýchavičnosť, kašeľ, suchosť nosovej sliznice
Zriedkavé	Upchatý nos, krvácanie z nosa, nádcha, chrápanie, zvieranie v hrdle
Z tráviaceho systému
Časté	Sucho v ústach, zápcha, vracanie, plynatosť, nadúvanie
zriedkavé	Zvýšené slinenie, gastroezofageálny reflux, hypoestézia ústnej sliznice
Zriedkavé	Ascites, dysfágia, pankreatitída
Zo strany kože
zriedkavé	Potenie, papulózna vyrážka
Zriedkavé	Studený pot, žihľavka
Zo strany pohybového aparátu
zriedkavé	Svalové zášklby, opuch kĺbov, svalové kŕče, myalgia, artralgia, bolesť chrbta, bolesť končatín, svalová stuhnutosť
Zriedkavé	Spazmus krčných svalov, bolesť šije, rabdomyolýza
Z močového systému
zriedkavé	Dyzúria, inkontinencia moču
Zriedkavé	Oligúria, zlyhanie obličiek
Z reprodukčného systému
Časté	erektilnej dysfunkcie
zriedkavé	Oneskorená ejakulácia, sexuálna dysfunkcia
Zriedkavé	Amenorea, bolesť prsníkov, výtok z prsníkov, dysmenorea, zväčšenie prsníkov
Iné
Časté	Únava, edém vrátane periférnych, pocit „opitosti“, poruchy chôdze
zriedkavé	Asténia, pády, smäd, tlak na hrudníku, generalizovaný edém, triaška, bolesť, abnormálne pocity
Zriedkavé	Hypertermia
Laboratórne a inštrumentálne údaje
Časté	Nabrať váhu
zriedkavé	Zvýšená aktivita alanínaminotransferázy, kreatínfosfokinázy, aspartátaminotransferázy, znížený počet krvných doštičiek
Zriedkavé	Zvýšenie koncentrácie glukózy a kreatinínu v krvi, zníženie koncentrácie draslíka v krvi, zníženie telesnej hmotnosti, zníženie počtu leukocytov v krvi

Nasledujúce vedľajšie účinky boli pozorované v postmarketingovom sledovaní (frekvencia neznáma):

Neurologické poruchy: bolesť hlavy, strata vedomia, kognitívne poruchy, kŕče.

Z tráviaceho systému: zriedkavé prípady opuchu jazyka, nevoľnosť, hnačka.

Na strane kože: zriedkavé prípady opuchu tváre, svrbenie, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Zmeny v orgáne videnia: keratitída, strata zraku.

Zmeny imunitného systému: angioedém, alergické reakcie, precitlivenosť.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: chronické srdcové zlyhanie, predĺženie QT intervalu.

Z močového systému: retencia moču.

Z dýchacieho systému: pľúcny edém.

Z reprodukčného systému: gynekomastia.

Iné: zvýšená únava.

Predávkovanie

Pri predávkovaní liekom (do 15 g) neboli zaznamenané žiadne iné (vyššie nepopísané) nežiaduce reakcie. Počas postmarketingového používania boli najčastejšie nežiaduce udalosti, ktoré sa vyvinuli pri predávkovaní pregabalínom: afektívne poruchy, ospalosť, zmätenosť, depresia, nepokoj a úzkosť.

Liečba: vykonajte výplach žalúdka, podpornú liečbu a v prípade potreby hemodialýzu (pozri časť „Spôsob podávania a dávky“ v tabuľke 1).

Interakcia s inými liekmi

Pregabalín sa vylučuje obličkami prevažne nezmenený, u ľudí podlieha minimálnemu metabolizmu (menej ako 2 % dávky sa vylúčia vo forme metabolitov obličkami), neinhibuje metabolizmus iných liečiv in vitro a neviaže sa na plazmatické bielkoviny, takže je nepravdepodobné, že by mohol vstúpiť do farmakokinetických interakcií.

Nezistili sa žiadne známky klinicky významnej farmakokinetickej interakcie pregabalínu s fenytoínom, karbamazepínom, kyselinou valproovou, lamotrigínom, gabapentínom, lorazepamom, oxykodónom a etanolom. Nepreukázalo sa, že by perorálne hypoglykemické látky, diuretiká, inzulín, fenobarbital, tiagabín a topiramát mali klinicky významný vplyv na klírens pregabalínu.

Pri používaní perorálnych kontraceptív obsahujúcich noretisterón a/alebo etinylestradiol súčasne s pregabalínom sa rovnovážna farmakokinetika oboch liekov nezmenila.

Respiračné zlyhanie a kóma boli hlásené pri súbežnom užívaní pregabalínu s inými látkami tlmiacimi centrálny nervový systém.

Bolo tiež hlásené, že pregabalín nepriaznivo ovplyvňuje činnosť gastrointestinálneho traktu (vrátane rozvoja črevnej obštrukcie, paralytického ilea, zápchy), keď sa používa súčasne s liekmi, ktoré spôsobujú zápchu (ako sú nenarkotické analgetiká).

Opakované perorálne podávanie pregabalínu s oxykodónom, lorazepamom alebo etanolom nemalo klinicky významný účinok na dýchanie. Zdá sa, že pregabalín zvyšuje kognitívne a motorické poruchy vyvolané oxykodónom. Pregabalín môže zvýšiť účinky etanolu a lorazepamu.

špeciálne pokyny

U niektorých pacientov s diabetes mellitus môže byť v prípade zvýšenia telesnej hmotnosti počas liečby pregabalínom potrebná úprava dávky hypoglykemických látok. Pregabalín sa má vysadiť, ak sa objavia príznaky angioedému (ako je edém tváre, periorálny edém alebo opuch tkanív horných dýchacích ciest). Antiepileptiká, vrátane pregabalínu, môžu zvýšiť riziko samovražedných myšlienok alebo správania. Preto pacienti užívajúci tieto lieky majú byť starostlivo sledovaní z hľadiska vzniku alebo zhoršenia depresie, samovražedných myšlienok alebo správania.

Liečba pregabalínom sa spája so závratmi a ospalosťou, ktoré zvyšujú riziko náhodného poranenia (pádov) u starších ľudí. Počas postmarketingového používania lieku sa vyskytli aj prípady straty vedomia, zmätenosti a kognitívnej poruchy. Preto kým pacienti nedocenia možné účinky lieku, mali by byť opatrní.

Informácie o možnosti vysadenia iných antikonvulzív pri potláčaní záchvatov pregabalínom a o vhodnosti monoterapie týmto liekom sú nedostatočné. Existujú správy o vývoji záchvatov, vrátane status epilepticus a malých záchvatov počas užívania pregabalínu alebo bezprostredne po ukončení liečby. Ak sa v reakcii na použitie pregabalínu objavia nežiaduce reakcie, ako je rozmazané videnie alebo iné poruchy videnia, vysadenie lieku môže viesť k vymiznutiu týchto symptómov.

Vyskytli sa aj prípady zlyhania obličiek, v niektorých prípadoch sa po vysadení pregabalínu funkcia obličiek obnovila.

Nasledujúce nežiaduce udalosti boli pozorované v dôsledku prerušenia liečby pregabalínom po dlhodobej alebo krátkodobej liečbe: nespavosť, bolesť hlavy, nauzea, hnačka, syndróm podobný chrípke, depresia, potenie, závraty, kŕče a úzkosť. Neexistujú žiadne informácie o frekvencii a závažnosti prejavov „abstinenčného“ syndrómu pregabalínu v závislosti od trvania liečby pregabalínom a jeho dávky.

Počas postmarketingového používania lieku bol u niektorých pacientov hlásený rozvoj chronického srdcového zlyhania počas liečby pregabalínom. Tieto reakcie sa pozorovali predovšetkým u starších pacientov s poruchou funkcie srdca, ktorí dostávali liek na neuropatiu. Preto sa má pregabalín u tejto kategórie pacientov používať s opatrnosťou. Po vysadení pregabalínu môžu prejavy takýchto reakcií vymiznúť.

Frekvencia nežiaducich účinkov zo strany centrálneho nervového systému (CNS), najmä ako ospalosť, sa zvyšuje pri liečbe centrálnej neuropatickej bolesti spôsobenej poranením miechy, čo však môže byť spôsobené súčtom účinkov pregabalín a iné súbežne užívané lieky (napríklad antispastikum). Túto okolnosť je potrebné vziať do úvahy, keď sa pregabalín predpisuje na túto indikáciu.

Existujú správy o prípadoch závislosti od používania pregabalínu. Pacienti s drogovou závislosťou v anamnéze potrebujú starostlivé lekárske sledovanie kvôli symptómom závislosti od pregabalínu. Encefalopatia bola hlásená najmä u pacientov s komorbiditami, ktoré môžu viesť k rozvoju encefalopatie.

Vplyv na schopnosť riadiť auto a používať zložité vybavenie

Pregabalín môže spôsobiť závraty a ospalosť, a preto ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať zložité stroje. Pacienti by nemali viesť auto, používať zložité stroje alebo vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, kým nie je jasné, či tento liek neovplyvňuje ich schopnosť vykonávať takéto úlohy.

Formulár na uvoľnenie
Kapsuly 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg alebo 300 mg.
10, 14 alebo 21 kapsúl v blistri z PVC a hliníkovej fólie.
1 alebo 4 blistre po 14 kapsúl, 4 blistre po 21 kapsúl alebo 10 blistrov po 10 kapsúl v papierovej škatuľke s návodom na použitie.

Čas použiteľnosti
3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky skladovania
Skladujte na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Držte mimo dosahu detí.

Dovolenkové podmienky
Na predpis.

Držiteľ RU:
Pfizer Inc., USA
Adresa: 235 East 42nd Street, New York, NY 10017 USA

Výrobca spoločnosti:
Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Nemecko Adresa: Mooswaldallee 1, 79090 Freiburg, Nemecko

Reklamácie spotrebiteľov by mali byť zaslané na adresu zastúpenia spoločnosti Pfizer H. Si. Pi. Corporation, USA, v Ruskej federácii:
109147 Moskva, Taganskaja ulica, 17-23

Texty - aktualizovaný popis lieku, môžete si prečítať farmakologický účinok, indikácie na použitie, texty. Užitočné recenzie o Lyrici -

Antiepileptický liek.
Príprava: LYRICA®
Účinná látka lieku: pregabalín
ATX kódovanie: N03AX16
CFG: Antikonvulzívny liek
Evidenčné číslo: LS-001752
Dátum registrácie: 07.07.06
Vlastníkom reg. Ocenenie: PFIZER GmbH (Nemecko)

Lyrická forma uvoľňovania, balenie a zloženie lieku.

Kapsuly s bielym telom a bielym uzáverom, dávkovanie a kód produktu „PGN 25“ sú uvedené na tele čiernym atramentom a na uzávere je vytlačené „Pfizer“.

1 čiapka.
pregabalín
25 mg

Kapsuly s bielym telom (s čiernym pruhom) a bielym uzáverom, dávkovanie a kód produktu „PGN 50“ sú uvedené na tele čiernym atramentom a na uzávere je vytlačené „Pfizer“.

1 čiapka.
pregabalín
50 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mastenec.

Zloženie obalu kapsuly: želatína, voda, oxid titaničitý (E171), laurylsulfát sodný, koloidný oxid kremičitý.