Сибутрамин дозировка. Сибутрамин — опасное лекарство для похудения: инструкция, аналоги, отзывы. Сибутрамин, что это и как он работает

Иногда для похудения недостаточно занятий спортом и диеты, к тому же не все могут нагружать себя физически по каким-либо показаниям.

Чтобы снизить вес, многие предпочитают дополнительно пить Сибутрамин – препарат, который помогает быстро получить стройное тело.

Возможно ли похудение с помощью Сибутрамина ^

Сибутрамин – это препарат, который два десятилетия назад применялся для лечения депрессии, но оказался малоэффективным, зато было отмечена его способность притуплять аппетит.

С тех пор его используют против ожирения, однако в некоторых странах он запрещен, но в России его можно найти в свободном доступе. Широкое распространение получили и его аналоги – Редуксин, Голдлайн и Меридиа, изготавливаемые в Abbott Laboratories, а также Слимия и Линдакса индийского и российского производства.

Как действует Сибутрамин при похудении

После начала приема данного препарата в организме происходят следующие изменения:

• Чувствуется снижение аппетита;
• Повышается тепловыделение, вследствие чего организм затрачивает больше энергии;
• Начинают активно расщепляться жировые отложения;
• Активизируется выработка гормона счастья – серотонина, поэтому похудение дается легче в эмоциональном плане, т.к. человек сохраняет положительный настрой.

Препарат обладает анорексигенным эффектом. Сибутрамин подавляет обратный захват биологически активных веществ норадреналина и серотонина, благодаря чему их уровень в головном мозге увеличивается. Снижается тяга к еде и количество съедаемой еды, так как возрастает ощущение сытости.

Усиливается термогенез, а также осуществляется определенное действие на бурые жировые клетки. В тканях вырабатываются метаболиты сибутрамина, которые еще сильнее влияют на обратный захват норадреналина и серотонина.

• По некоторым данным метаболиты подавляют и обратный захват дофамина.
• Уменьшение веса тела сочетается с уменьшением количества холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.

Несмотря на положительные свойства Сибутрамина для похудения, обойтись без диеты в любом случае не получится, потому как даже при ежедневном посещении спортзала 70 % успеха в плане снижения веса зависит именно от питания.

Похудение на Сибутрамине: вред или польза

Разумеется, таблетки Сибутрамин и похудение на них не обходится без побочных эффектов, которые возникают из-за их негативного воздействия на центральную нервную систему. Именно по этой причине после проведения ряда исследований они были запрещены в некоторых странах, поэтому перед тем, как начинать их принимать, стоит взвесить все «за» и «против».

• Он повышает риск инфарктов и инсультов;
• У некоторых людей после начала приема препарата наблюдалось депрессивное состояние;
• Нередки случаи психозов.
• Запрещено применение препарата в педиатрии, а также в лечении лиц, не достигших 18 лет, так как нет достоверных данных о влиянии лекарства на здоровье лиц этой возрастной группы.
• Запрещено использование препарата в лечении людей старше 65 лет, так как не было проведено исследований по влиянию сибутрамина на пациентов этой возрастной группы.

Контроль за давлением и ЧСС

В процессе терапии нужно постоянно держать под наблюдением кровяное давление и частоту сердцебиений. В первые 8 недель измерять их следует раз в 14 дней, далее один раз в 30 дней.

• При гипертонии измерения нужно делать чаще. В том случае, когда два раза давление было выше 145, лекарство принимать далее нельзя.
• Во время консультаций диетолога нужно сообщать врачу о наличии отеков, болей за грудиной, нарушении дыхательной функции, несмотря на то, что нет точных доказательств употребления сибутрамина и развитием легочной гипертензии.

Плюсы и минусы

Самое главное достоинство данного препарата – это его способность к снижению аппетита и ускорению процессов расщепления жиров. Недостаток тоже один – вред для здоровья, но вместо него можно принимать аналоги, содержащие меньшее количество основного действующего вещества, и для этого достаточно знать, в каких таблетках для похудения есть сибутрамин – их список приведен в статье.

Препарат хорошо усваивается организмом:

• После орального употребления 77 % его всасывается в кровь.
• После употребления препарата максимальное количество сибутрамина наблюдается через 1,5 часа, а его метаболитов через 3-4 часа.
• Если же принять препарат вместе с едой, то действие препарата может уменьшиться 30 %.
• С кровью очень скоро распределяется по организму. До 97 % процентов активного компонента вступает во взаимодействие с протеинами крови.
• Через 4 дня после начала лечения в организме устанавливается постоянный уровень активного вещества, который увеличивается в два раза после каждого приема препарата.
• Эвакуируется лекарство с мочой через 14-16 часов.

Есть ли привыкание

Одним из побочных эффектов препарата является привыкание, и именно из-за этого он был запрещен в ряде стран. В некоторых случаях обнаруживается ответ организма на отмену препарата, выражаемый в булимии, мигренеподобных болях.

Он появляется не у всех и зачастую бывает в слабовыраженной форме, т.е. прием капсул можно легко сбросить, однако в некоторых случаях в середине курса может отмечаться снижение эффективности, когда вес остается несколько недель на одном месте.

Благодаря норадреналину на поддержание себя в активном состоянии расходуется много калорий, а есть при этом не хочется. Эмоциональный подъем толкает на увеличение активности, занятие спортом, выполнение множества дел, что также способствует сжиганию калорий и похудению.

• Увеличение концентрации в синоптической щели серотонина, спасает от депрессий, снижает аппетит, улучшает пищеварение, помогает концентрации внимания.
• Серотонин воздействует на теплопродукцию, она повышается и на нее энергия берется из жировых депо.

Как можно догадаться из названия, основным действующим веществом препарата является сибутрамина гидрохлорида моногидрат, а продается он в виде капсул по 10 или 15 мг.

В каких таблетках содержится сибутрамин

Меридиа

Это лекарство, разработанное в Германии компанией «Кнолль АГ». Основным действующим компонентом меридиа является сибутрамин. Перед тем, как получить разрешение на производство препарата, фирма провела исследования с участием 20 тысяч добровольцев.

• Препарат разрешено употреблять исключительно по рецепту врача, так как у него есть ряд противопоказаний и побочных эффектов.
• Употреблять следует по одной капсуле в день. Обычный курс лечения от 12 недель и более.
• Если же состояние больного очень тяжелое, лекарство назначается для беспрерывного употребления.

Линдакса

Этот препарат выпускается в Чехии концерном «Зентива».

• По утверждению разработчиков средства, лекарство это совершенно не вызывает эффект привыкания и подавляет тягу к пище.
• У препарата есть ряд противопоказаний, поэтому необходима консультация специалиста.

Слимия

• Препарат выпускается в виде капсул, расфасованных в блистеры по десять штук. В одной пачке два или три блистера.
• В одной капсуле десять миллиграммов активного компонента: сибутрамина гидрохлорида моногидрата.

Голдлайн

Препарат разработан индийской компанией «Ранбакси Лабораториз Лимитед». Выпускается в капсулах по 10 и 15 миллиграммов основного действующего компонента. Капсула лимонного цвета и синим колпачком.

• Активным компонентом является сибутрамина гидрохлорида моногидрат.
• Кроме него, в препарате содержится лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, стеарат магния.
• Препарат назначается только врачом. Он не является биологически активной добавкой (БАД) и влияет на работу головного мозга.

Инструкция по применению

В самом начале курса суточная норма Сибутрамина для похудения составляет 10 мг, но если за 4 недели удалось снизить вес менее чем на 2 кг, то можно увеличить ее до 15 мг.

Помимо соблюдения безопасной дозировки Сибутрамина для снижения веса (15 мг в сутки), необходимо следовать и другим рекомендациям:

• Постепенно сокращать объем порций пищи;
• Питаться только некалорийными блюдами;
• Исключить из рациона сладости, жирное, жареное и копчености;
• Во время употребления лекарства желательно полностью отказаться от спиртного;
• Курс лечения не должен превышать более одного года.

Показания для применения Сибутрамина

Согласно инструкции к препарату, принимать его можно в следующих случаях:

• Сибутрамин используется в качестве поддерживающего препарата, наряду с иными методами для лечения больных с повышенным весом тела при пищевом ожирении. При этом индекс массы тела у пациента должен быть от 30 кг/м 2 и выше.
• Назначается препарат и при индексе массы тела от 27 кг на кубический метр, но только в том случае, когда ожирение сочетается с иными тяжелыми заболеваниями, опасными для жизни, например, сахарным диабетом второго типа (при независимости от инсулина), а также гиперлипидемией.

В одном из экспериментов принимали участие 160 больных, похудевших на 6 и больше килограммов за 1 месяц употребления лекарства в сочетании со специальным питанием, включающим очень малое число калорий. На протяжении 12 месяцев после лечения пациенты употребляли или пустышку или по 10 граммов сибутрамина.

• Спустя положенный срок оказалось, что в целом за эксперимент больные похудели в среднем на 13 килограммов.
• Пациенты же, которые употребляли пустышку, опять поправились в среднем на 0,5 кг. Средняя величина похудения в этой группе составила лишь 7 килограммов.
• Из добровольцев, принимавших препарат весь год, 2/3 не только не поправились, но и продолжали худеть, тогда как в группе плацебо лишь 41 % добился подобного результата.

Побочные действия и противопоказания

Как российские, так и китайские таблетки Сибутрамин могут оказывать побочное воздействие, которое выражается в:

• Сухости во рту, полной потере аппетита;
• Тромбоцитопении, обострении геморроя, тахикардии;
• Остром психозе, частых головокружениях, тревожном состоянии;
• Усиленном потоотделении, бессоннице, тошноте;
• Повышении артериального давления, появлении острого интерстициального нефрита.

Из наиболее часто наблюдаемых последствий употребления сибутрамина – симптомы, очень напоминающие «ломку» у наркоманов. Это нарушение сна, тревожность, мигренеподобные боли, вялость, нарушение координации, подавленность настроения и даже тяга к самоубийству.

По данным исследований, проведенных на животных, употребление этого лекарства беременными и кормящими приводит к появлению уродств у потомства.

Передозировка

При передозировке препарата, выраженной в тахикардии, головной боли и повышении АД, рекомендовано прекратить прием препарата и немедленно обратиться за помощью в медицинское учреждение. Специального лечения не разработано, помощь пациенту – симптоматическая.

• В медучреждении проводят наблюдение за состоянием здоровья, контролируют работу сердца, назначают, при необходимости, поддерживающую терапию, которая нивелирует негативные симптомы.
• При своевременном употреблении в домашних условиях активированного угля в больших количествах и промывании желудка удается уменьшить всасывание компонентов препарата в ткани организма.
• Если передозировка произошла у пациента с артериальной гипертензией в анамнезе, назначается ряд специальных медикаментов для стабилизации состояния (обычно это бета-адреноблокатор).

Когда противопоказан прием препарата:

• При ожирении органического типа;
• При нарушении пищевого поведения, связанного с психологическими причинами (например, булимия);
• При ишемии;
• При артериальной гипертензии и давлении выше 145 мм. рт. ст.;
• Во время кормления грудью или беременности;
• При глаукоме, наличии доброкачественных новообразований предстательной железы;
• При нарушениях функций почек и печени в тяжелых формах;
• При гипертиреозе, тахикардии, аритмии, врожденных пороках сердца, синдроме Туретта или повышенной чувствительности к сибутрамину.

Инструкция по применению:

Сибутрамин – синтетический медикамент, применяемый при лечении алиментарного ожирения.

Фармакологическое действие

Сибутрамин с одноименным активным компонентом относится к лекарствам, ускоряющим наступление чувства насыщения. Это приводит к понижению потребления пищи без психологического напряжения, и, как результат, к снижению веса.

Медикаменты с содержанием сибутрамина не высвобождают моноамины и не относятся к ингибиторам МАО. Также лекарство не обладает сродством к адренергическим, серотонинергическим, мускариновым, допаминергическим, бензодиазепиновым, гистаминовым и NMDA рецепторам.

Аналоги Сибутрамина

Аналогами Сибутрамина по активному веществу являются лекарства Голдлайн, Меридиа, Линдакса и Слимия.

При необходимости врач может заменить медикамент на один из аналогов Сибутрамина со схожим терапевтическим действием. К ним относятся Редуксин, содержащий в качестве активных компонентов сибутрамин и целлюлозу микрокристаллическую, и Фепранон с активным веществом амфепрамоном.

Показания к применению Сибутрамина

Медикамент Сибутрамин по инструкции назначают в составе комплексной поддерживающей терапии избыточной массы тела:

• При алиментарном ожирении (индекс массы тела – от 30 кг/м2 и более);
• При алиментарном ожирении (индекс массы тела – от 27 кг/м2 и более), если есть другие факторы риска, связанные с избыточной массой тела, включая гиперлипидемию и сахарный диабет второго типа.

Противопоказания

Применять Сибутрамин для похудения противопоказано:

• При серьезных нарушениях питания, например, при нервной булимии или нервной анорексии;
• При органической причине ожирения;
• На фоне синдрома Туретта;
• На фоне психических болезней;
• При окклюзионных заболеваниях периферических артерий;
• На фоне ишемической болезни сердца, врожденных пороков сердца, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• При неконтролируемой артериальной гипертензии;
• На фоне аритмии, тахикардии и различных нарушений мозгового кровообращения, включая транзиторные;
• На фоне тяжелых нарушений функции печени и почек;
• При гипертиреозе;
• На фоне феохромоцитомы;
• При доброкачественной гиперплазии предстательной железы с формированием остаточной мочи;
• Во время беременности и в период лактации;
• При установленной фармакологической, наркотической или алкогольной зависимости;
• На фоне глаукомы;
• При гиперчувствительности к одноименному активному веществу или другим компонентам, входящим в состав лекарства.

Сибутрамин по инструкции противопоказано применять одновременно с некоторыми медикаментами, а именно:

• С ингибиторами МАО;
• С антидепрессантами, нейролептиками, триптофаном или другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему;
• С любыми другими медикаментами, действие которых направлено на снижение массы тела.

Особой осторожности требует назначение Сибутрамина для похудения:

• На фоне гипокалиемии и гипомагниемии;
• Одновременно с медикаментами, способствующими увеличению интервала QT;
• На фоне нарушений функции печени и почек, протекающих в легкой и средней степени тяжести;
• При эпилепсии;
• Одновременно с препаратами, которые могут вызвать повышение артериального давления и частоту сердечных сокращений, включая ряд лекарств от простуды, кашля и аллергии.

Из-за отсутствия необходимых исследований, Сибутрамин по инструкции не назначается людям старше 65 лет.

Способ применения Сибутрамина

Сибутрамин, как правило, назначают в начальной дозе 10 мг в день. Если снижение веса происходит слишком медленно (менее 2 кг за месяц), при отсутствии выраженных побочных эффектов, связанным с приемом лекарства, суточную дозировку увеличивают до 15 мг. Если темпы снижения веса не увеличиваются при указанной дозировке, применение Сибутрамина отменяют.

Как правило, лекарство применяют не менее года. Если в течение первых трех месяцев терапии не удается достигнуть достаточного уровня снижения массы тела (не менее 5% от исходного уровня), применение Сибутрамина отменяют. Также медикамент отменяют в случае, если во время терапии наблюдается набор массы тела.

Сибутрамин назначают только в тех случаях, когда любые другие предпринимаемые меры не приводят к снижению веса (менее 5 кг за три месяца).

Лечение необходимо проводить комплексно. Оно должно включать изменение питательного рациона и увеличение физической активности. Именно изменение привычного образа жизни, вызвавшего ожирение, является необходимым условием для сохранения достигнутого результата по снижению веса с применением Сибутрамина.

Во время терапии следует контролировать артериальное давление и изменение частоты сердечных сокращений. Также во время осмотра следует обращать внимание на боли в грудной клетке, возникающие отеки, прогрессирующее диспноэ.

Побочные действия Сибутрамина для похудения

Из расстройств пищеварительной системы чаще всего при применении Сибутрамина по отзывам возникает потеря аппетита, сухость во рту, запор и тошнота, несколько реже может развиваться транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Также на фоне приема Сибутрамина по отзывам могут возникать расстройства других систем, которые выражаются как:

• Усиление потоотделения, бессонница, головные боли, беспокойство, головокружение, парестезии, судорожные припадки и изменение вкуса (центральная и периферическая нервная система);
• Пурпура Шенлейн-Геноха и тромбоцитопения (свертывающая система крови);
• Ощущение сердцебиения, тахикардия, незначительное повышение артериального давления, покраснение кожи с ощущением тепла, обострение геморроя (сердечно-сосудистая система).

В отдельных случаях применение Сибутрамина по отзывам может вызвать острый интерстициальный нефрит, более выраженное повышение артериального давления и мезангиокапиллярный гломерулонефрит.

В большинстве случаев возникновение побочных эффектов при применении Сибутрамина для похудения наблюдается в первый месяц терапии, а их частота и выраженность со временем уменьшаются.

Лекарственное взаимодействие

Во время лечения следует учитывать, что при одновременном применении Сибутрамина с кетоконазолом, эритромицином, тролеандомицином, циклоспорином и другими медикаментами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4, может возрасти концентрация в плазме метаболитов Сибутрамина, что способствует незначительному увеличению интервала QT.

Риск развития серотонинового синдрома возрастает при одновременном применении Сибутрамина с:

• Агонистами 5-HT1-рецепторов;
• Селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например, с флуоксетином, циталопрамом, сертралином и пароксетином;
• Опиоидными анальгетиками;
• Производными алкалоидов спорыньи;
• Противокашлевыми лекарствами центрального действия.

Условия хранения

Сибутрамин относится к медикаментам рецептурного отпуска со стандартными условиями хранения.

Сибутрамин МНН

Международное название: Сибутрамин

Лекарственная форма: капсулы

Фармакологическое действие:

Анорексигенное средство, усиливающее чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина (5-HT) и норадреналина). Повышение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5HT-серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствет снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая бета3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1-, D2-), холино-, гистаминовые (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Фармакокинетика:

Абсорбция быстрая после приема внутрь. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3A4 с образованием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. TCmax сибутрамина - 1.2 ч, М1 и М2 - 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема сибутрамина внутрь в дозе 15 мг - 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает TCmax и снижает величину Cmax дезметил-метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дезметил-метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связь с белками: сибутрамин - 97%, М1 и М2 - 94%. T1/2 сибутрамина - 1.1 ч, М1 - 14 ч, М2 - 16 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Показания:

Алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 и более; алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 и более, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, психическая анорексия, неконтролируемая артериальная гипертензия, одновременый прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.C осторожностью. Аритмия (в т.ч. в анамнезе), ХСН (в т.ч. в анамнезе), заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, холелитиаз, закрытоугольная глаукома, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 16 лет - эффективность и безопасность не установлены).

Режим дозирования:

Внутрь, по 10 мг утром, не разжевывая и запивая 200 мл воды; при неэффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг/мес) дозу увеличивают до 15 мг/сут. У пациентов, слабо реагирующих на прием 15 мг (снижение массы тела менее 2 кг за 4 нед), дальнейшее лечение следует прекратить. Курс лечения - не более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от первоначальной; лечение не следует продолжать, если после достигнутого снижения массы тела при дальнейшей терапии пациент вновь набирает 3 кг и более). Длительность лечения - 1 год.

Побочные эффекты:

Дисменорея, отеки, грипподобный синдром, зуд кожи; тахикардия, сердцебиение, повышение АД, гиперемия кожи; боль в спине; боль в животе, повышение аппетита, жажда, извращение вкуса, запоры или диарея, тошнота, обострение геморроя; сухость слизистой оболочки полости рта, ринит; депрессия, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, нервозность, эмоциональная лабильность; парестезии кожи; повышенное потоотделение; острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; болезнь Шенлейна-Геноха, судороги; тромбоцитопения, кровотечения; транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз.Передозировка. Лечение: бета-адреноблокаторы при повышении АД и тахикардии, контроль жизненно важных функций (ССС, дыхательной системы), консультация психиатра. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Особые указания:

Пациентам необходимо в рамках лекарственной терапии изменить свой жизненный уклад и привычки т.о. (диета и увеличение физической активности), чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела. Лечение проводят только в тех случаях, когда все иные мероприятия, направленные на снижение массы тела, малоэффективны. Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивные ЛС. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола. В период лечения необходимо контролировать уровень АД, ЧСС в первые 2 мес лечения (каждые 14 дней), а затем ежемесячно; концентрацию липидов сыворотки крови, мочевой кислоты, показатели функции печени. В случае пропуска приема препарата далее продолжают прием по предписанной схеме. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Повышение концентрации и токсичности сибутрамина (замедление метаболизма) при одновременном применении ингибиторов микросомального окисления (кетоконазол, эритромицин, толеандомицин, циклоспорин, циметидин). Индукторы микросомального окисления снижают эффективность. ЛС, повышающие концентрацию серотонина в крови (суматриптан, дигидроэрготамин, пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), увеличивают риск развития "серотонинового синдрома" (вследствие селективного блокирования обратного захвата серотонина). ЛС, повышающие АД и/или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а также комбинированные ЛС для лечения "простудных" заболеваний, содержащие эти ЛС), увеличивают риск повышения АД и ЧСС. Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и сибутрамина должен составлять не менее 2 нед.

Худеть трудно – и это знают все, кто попытался освободиться хотя бы от пары лишних килограммов. Законы природы не обойдешь: только диета и физические нагрузки способны победить жировые накопления. Чтобы сбросить десятки лишних килограмм с помощью диеты и фитнеса, нужна недюжинная сила воли. Тучные люди начинают искать чудодейственные пилюли и таблетки для похудения, к их числу относится лекарство сибутрамин для похудения .

Сибутрамин создавался как лекарство против депрессий, но в ходе испытаний обнаружилась его способность к эффективному подавлению аппетита. В течение 13 лет в США и Европе врачи прописывали препарат людям, страдающим от ожирения, пока не обнаружились серьезные побочные действия этого популярного средства для похудения. По мнению американских экспертов, вред от применения сибутрамина намного превосходит ту пользу, которую он оказывает при снижении веса. В США этот препарат снят с продажи, а в России он входит в список сильнодействующих лекарств для похудения, которые покупаются в аптеке строго по рецепту врача.

Итак, более, чем 10-летняя история использования сибутрамина на Западе показала, что его применение связано с риском для здоровья. Однако люди, уставшие от борьбы с лишним весом, готовы пойти на любой риск, лишь бы достичь реальных результатов и увидеть себя в зеркале постройневшими. Как все сильнодействующие лекарства, помимо положительного эффекта препарат имеет множество противопоказаний.

Насколько оправдан риск применения сибутрамина для похудения, не является ли он бомбой замедленного действия, способной подорвать защитные силы организма? Чтобы разобраться в этом вопросе, надо уяснить принцип действия препарата, благодаря которому оно способствует похудению.

Фармакологические свойства препарата Сибутрамин (Sibutramine)

Химическое соединение
ИЮПАК	(±)-1-(4хлорфенил)-N, N-диметил- Альфа-(2-метилпропил) циклобутанметанамин (в виде гидрохлорида)
Брутто- формула	C17H26ClN
Мол. масса	279.85 г/моль
CAS	106650-56-0
PubChem	5210
DrugBank	APRD00456
Классификация
Фарм. группа	Регуляторы аппетита
АТХ	АО8АА10
МКБ-10	Е66
Фармакокинетика
Биодоступность	Адсорбция 77% Предположительно эффект первого прохождения
Метаболизм	Перечень (CYP3A4- связанный)
Период полувыведения	Сибутрамин около 1 часа Метаболит1: 14 часов Метаболит2: 16 часов
Экскреция	Желчь (сибутрамин и активные метаболиты) почки (неактивные метаболиты)

Сибутрамин используется в медицине при лечении ожирения, этот препарат влияет на выработку тепла в организме. Повышение температуры обменных процессов создает условия для сжигания жировых запасов. Второе свойство сибутрамина – подавление аппетита, он помогает уменьшить калорийность питания при похудении. Старые жировые запасы сжигаются, новые не образуются – происходит быстрое снижение веса тела. Повышение температуры при метаболизме связано с тем, что сибутрамин действует на бета-адренорецепторы и подобно адреналину повышает скорость обменных процессов в организме.

Быстро сжигается жировая ткань, в крови снижается уровень холестерина, но одновременно с этим учащается сердцебиение, увеличивается потребность сердца в кислороде, повышается артериальное давление – организм ведет себя как в ситуации сильного стресса. Снижение аппетита связано с избирательным действием сибутрамина на серотонина и норадреналина – эти нейромедиаторы головного мозга вызывают состояние счастья, удовлетворения, притупляют чувство голода, снижают потребность в еде.

Одновременно возникает наркотическое опьянение и формируется зависимость от препарата. После приема внутрь сибутрамин всасывается в кровь в течение 1-2 часов, и усваивается на 77%. В печени происходит его трансформация, образуются активные метаболиты, которые действуют в организме в течение 4-х суток.

Обратите внимание: Sibutraminе – лекарство психотропного действия, которое заставляет работать жизненно-важные системы организма с повышенным напряжением, формирует наркотическую зависимость и провоцирует состояние ломки.

Показания и особенности применения

Существует небольшой круг показаний, при которых оправдано применение таблеток сибутрамина в качестве лекарства для похудения.

• Во-первых, это тяжелая степень ожирения, когда индекс массы тела (ИМТ) равен или больше 30 кг/м2, а все попытки снижения веса другими доступными методами не имели успеха.
• Во-вторых, допустимо применение препаратов с содержанием сибутрамина при ИМТ равном 27 кг/м2 , если ожирение сопровождается осложнениями в виде сахарного диабета, гипертонии.

Однако, даже при наличии таких показаний опасно принимать это лекарство для похудения самостоятельно. Только врач, знающий, чем опасен сибутрамин, может взвесить все «за» и «против», оценить состояние пациента и принять решение с наименьшим риском для его здоровья. Коррекция ожирения должна проводиться комплексно.

Несмотря на помощь сильнодействующего лекарства абсолютно необходимыми остаются:

• соблюдение диеты;
• сбалансированные физические нагрузки;
• изменение образа жизни и пищевых привычек.

Курс терапии с применением сибутрамина длится не меньше года, при этом важно во всем придерживаться рекомендаций врача: не изменять дозу лекарства и периодичность его приема, не начинать и не заканчивать лечение самовольно. Обязательна консультация с врачом перед приемом других лекарственных средств, т. к. сибутрамин может взаимодействовать с их компонентами, усиливая нежелательные эффекты. В первую очередь к таким препаратам относятся: антидепрессанты, наркотические анальгетики, другие лекарства от ожирения.

Противопоказания

Пожалуй, самыми важными разделами, которые содержит инструкция по применению препарата, являются перечни противопоказаний и побочных эффектов. На горьком опыте первых лет использования сибутрамина было установлено, что это далеко не безобидный препарат, и его нельзя прописывать всем, желающим похудеть.

Смертность от инфарктов и инсультов среди пациентов, принимавших препарат, была заметно выше, чем у тех, кто не был знаком с ним. Участились самоубийства среди лиц, систематически употреблявших лекарство. Список противопоказаний составлен на основании опытных данных и в результате глубокого изучения возможных последствий действия препарата в организме.

• Сибутрамин противопоказан при ожирении, причиной которого являются органические патологии – такие, как эндокринные заболевания, гормональный сбой; новообразования в мозгу; нарушение метаболизма и водного баланса в организме.
• Очень рискованно применение этого средства для похудения при сердечно-сосудистых заболеваниях: ишемии, тахикардии, аритмии, сердечной недостаточности, пороках миокарда, сосудистых нарушениях.
• Категорически нельзя применять лекарства, в которых содержится сибутрамин, при болезнях ЦНС, нарушениях психики (в том числе булимии и анорексии нервного характера), при алкогольной и наркотической зависимости, после инсультов.
• Употребление сибутрамина рискованно для людей, страдающих глаукомой, патологиями печени, почек, предстательной железы.
• Особую группу риска составляют женщины в период беременности и лактации, лица старше 65 лет, те, у кого обнаружена индивидуальная непереносимость препарата.

Побочные эффекты и передозировка

Сибутрамин имеет внушительный список побочных эффектов, поэтому его применение возможно только после консультации с диетологом и под контролем врача. Максимально выражены нежелательные эффекты в течение первого месяца употребления препарата, затем они ослабевают и сходят на нет. Только врач может определить потенциальную опасность этих проявлений и принять решение: продолжать лечение, снизить дозировку или отказаться от сибутрамина в пользу его аналогов.

По отзывам врачей самое распространенное побочное действие лекарства – эффект привыкания и абстинентный синдром. (ломка) при его внезапной отмене. Без привычной дозы лекарства у пациента возникает ощущение тревоги, развивается депрессия, бессонница, появляются мысли о самоубийстве. Беспокойное состояние сознания сопровождается общей слабостью, учащенным пульсом, дрожанием рук, мигренями и обмороками. В таблице ниже приведен процент проявления побочных симптомов в контрольной группе (лица, худевшие с помощью сибутрамина) и в группе плацебо.

Боли в спине, в суставах, риниты, синуситы, ангины, расстройство пищеварения – далеко не полный список побочных эффектов сибутрамина. При его приеме у пациентов повышается давление, учащается сердечный ритм, развивается синдром хронической усталости. Передозировка препарата может усилить нежелательные эффекты и создать угрозу для здоровья. Рекомендуется принять активированный уголь, обратиться к врачу или в центр токсикологии.

Сибутрамин инструкция по применению

По отзывам врачей сибутрамин является очень эффективным средством для похудения, которое способно помочь людям, страдающим запущенной формой алиментарного ожирения в результате вредных пищевых привычек. Патологически большой вес (ИМТ ˃ 30) провоцирует смертельно опасные болезни: сахарный диабет, онкологию, инсульты и инфаркты.

Применение мощного препарата для похудения, подавляющего аппетит, оправдано в случае реальной угрозы развития таких болезней. В инструкции указаны основные правила употребления препарата.

• Первоначальная суточная доза – 10 мг.
• Оптимальное время для приема – первая половина дня.
• Таблетки и капсулы с содержанием сибутрамина глотают, не разжевывая, запивают стаканом воды.
• Если был пропущен один или несколько приемов лекарства, увеличивать дозу нельзя, следует продолжить прием таблеток по обычной схеме.
• Ожидаемый эффект от применения препарата в течение первого месяца – снижение веса на 2 кг.
• При отсутствии побочных эффектов дозу можно увеличить до 15 мг/сут., но такая дозировка ограниченным курсом.
• Если в течение 3 месяцев не удается снизить вес на 5%, то следует перейти на аналог, содержащий другое действующее вещество.
• Лечение препаратами, содержащими сибутрамин, не стоит продолжать дольше года; прием средства прекращают под контролем врача.

Эффективный курс лечение позволяет снизить вес в течение 10-12 месяцев не меньше, чем на 10%. Сохранить полученные результаты можно только с помощью диеты и физических нагрузок.

Цена Сибутрамин в России

С 2008 года сибутрамин и все лекарственные средства на его основе (Редуксин, Голдлайн – российского производства) вошли в список сильнодействующих веществ, запрещенных для свободной продажи в аптечной сети. Купить лекарство можно только по рецепту диетолога и эндокринолога.

Цена упаковки из 30 капсул (месячная норма) – от 900 руб. за 30 капсул Голдлайн и от 1500 за такую же упаковку Редуксина. При употреблении под врачебным контролем препарат помогает многим тучным людям изменить пищевые привычки и сбросить лишний вес. Об этом свидетельствуют отзывы худеющих о сибутрамин.

Формула: C17H26ClN, химическое название: 1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ регуляторы аппетита.
Фармакологическое действие: анорексигенное.

Фармакологические свойства

Сибутрамин ингибирует обратный захват из синаптической щели нейромедиаторов (норадреналина и серотонина), усиливает синергические реакции центральных серотонинергической и норадреналинергической систем. Снижает количество потребляемой пищи и аппетит (усиливает чувство насыщения), оказывает влияние на бурую жировую ткань, повышает термогенез (из-за опосредованной активации бета3-адренорецепторов). Сибутрамин образует в организме активные метаболиты, которые значительно превосходят его по способности ингибировать обратный захват норадреналина и серотонина. Кроме того, эти метаболиты также блокируют обратный захват дофамина, но только в 3 раза слабее, чем норадреналина и серотонина. Сибутрамин со своими активными метаболитами не воздействует на активность МАО и на выделение моноаминов, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия, не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами (включая и адренергические, серотонинергические, бензодиазепиновые, дофаминергические и глутаматные). Сибутрамин ингибирует захват тромбоцитами серотонина и может менять функции тромбоцитов. При уменьшении массы тела в сыворотке крови увеличивается содержание ЛПВП и снижается количество общего холестерина, триглицеридов, мочевой кислоты и ЛПНП.

При терапии сибутрамином незначительно повышается артериальное давление в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренно учащается пульс (на 3–7 уд./мин), но в некоторых случаях данные изменения могут быть более выраженными. При совместном использовании сибутрамина с ингибиторами микросомального окисления удлиняется интервал QT (на 9,5 мс) и повышается частота пульса (на 2,5 уд./мин).

В исследования на мышах и крысах канцерогенного, мутагенного, тератогенного действия и влияния на фертильность сибутрамина не показано; повышалась частота развития доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек в основном у самцов крыс. Но в исследованиях на кроликах у потомков были выявлены аномалии физического развития (изменение размеров или формы хвоста, ушной раковины, мордочки, толщины костей).

При приеме внутрь сибутрамин в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро, как минимум на 77%. Во время «первого прохождения» через печень препарат биотрансформируется при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с формированием двух активных метаболитов (ди - и монодесметилсибутрамина). При приеме 15 мг препарата максимальная концентрация монодесметилсибутрамина равна примерно 4 нг/мл, дидесметилсибутрамина в среднем 6,4 нг/мл. Максимальная концентрация сибутрамина достигается через 1,2 часа, его активных метаболитов через 3–4 часа. Совместный прием препарата с пищей уменьшает максимальную концентрацию метаболитов на 30% и повышает время ее достижения на 3 часа, при этом AUC не меняется. Равновесная концентрация в крови активных метаболитов сибутрамина достигается в течение 4 дней после начала терапии и примерно в 2 раза выше плазменного содержания после приема разовой дозы. Сибутрамин быстро распределяется по тканям. С белками плазмы сибутрамин связывается на 97%, его активные метаболиты – на 94%. Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 часа, дидесметилсибутрамина - 16 часов, монодесметилсибутрамина - 14 часов. Активные метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию с формированием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками.

Показания

Внимание! С 2010 г сибутрамин и препараты, его содержащие, запрещены к продаже в Европе, США, Канаде и Австралии из-за доказанного патогенного воздействия на сердечно-сосудистую систему. EMEA рекомендует врачам не выписывать более препарат сибутрамин, фармацевтам не отпускать его, а пациентам срочно обратиться к врачу за изменением терапии.

Комплексное поддерживающее лечение пациентов, которые имеют избыточную массу тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и больше или при индексе массы тела от 27 кг/м2 и больше, но при наличии прочих факторов риска, которые обусловлены избыточной массой тела (дислипопротеидемия, сахарный диабет 2 типа).

Способ применения сибутрамина и дозы

Сибутрамин принимается внутрь (независимо от приема пищи), утром, 1 раз в сутки, начальная доза составляет 10 мг (возможен прием 5 мг при плохой переносимости); через 4 недели в случае недостаточной эффективности дозу повышают до 15 мг/сут. Продолжительность терапии - 1 год.
Использование препарата возможно только тогда, когда все прочие мероприятия, которые направлены на уменьшения массы тела, оказались малоэффективными. Терапию необходимо осуществлять под контролем врача, который имеет опыт коррекции ожирения в рамках комплексного лечения (изменение образа жизни и привычек питания, диета, увеличение физической активности). Период приема в дозе 15 мг необходимо ограничить во времени. Необходим контроль уровня артериального давления и частоты пульса каждые 2 недели в первые 2 месяца терапии сибутрамином и далее - 1 раз в месяц. У больных, которые имеют артериальную гипертензию (более 145/90 мм рт.ст.), контроль должен быть более частым и тщательным, а при дважды зарегистрированном подъеме артериального давления более 145/90 мм рт.ст. прием препарата необходимо прекратить.

Появление при лечении прогрессирующего диспноэ, болей в грудной клетке и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии, нужно обязательно обратиться к лечащему врачу. Не рекомендуется совместное использование с сибутрамином препаратов, которые увеличивают интервал QT (терфенадин, астемизол, антиаритмические и прочие средства), средств, которые содержат эфедрин, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин и другие (из-за опасности увеличение частоты пульса и артериального давления), а также прочих анорексигенных препаратов, которые имеют центральный механизм действия. С осторожностью используют сибутрамин при гипомагниемии, гипокалиемии, при нарушении функционального состояния почек и печени. Женщины детородного возраста во время терапии сибутрамином должны применять адекватные средства контрацепции. Необходимо знать, что сибутрамин может снижать слюноотделение и способствовать развитию периодонтальных болезней, кариеса, кандидоза и дискомфорта в ротовой полости. При терапии необходимо ограничить употребление алкоголя. Не использовать сибутрамин при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нервная булимия или нервная анорексия, наличие органических причин ожирения, синдром Жиля де ла Туретта, окклюзионные болезни периферических артерий, некомпенсированная сердечная недостаточность, психические болезни, ишемическая болезнь сердца, врожденные пороки сердца, аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия (артериальное давления более 145/90 мм рт.ст.), цереброваскулярные болезни (транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт), тяжелые нарушения функционального состояния почек или печени, глаукома, гипертиреоз, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, которая сопровождается наличием остаточной мочи; установленная наркотическая, фармакологическая и алкогольная зависимость; совместное использование или период меньше 2 недель после отмены ингибиторов МАО или прочих средств, которые действуют на центральную нервную систему (в том числе и антидепрессанты, нейролептики, триптофан), а также прочих препаратов для снижения массы тела.

Ограничения к применению

Моторно-вербальный тик (нарушение артикуляции, непроизвольные сокращения мышц), эпилепсия, возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использование сибутрамина во время беременности в период грудного вскармливания (строго контролируемые и адекватные исследования у женщин отсутствуют; неизвестно, выделяется ли сибутрамин с грудным молоком).

Побочные действия сибутрамина

Организм в целом: головная боль, боли в спине, гриппоподобный синдром, случайная травма, астения, абдоминальная боль, боли в груди, боли в шее, аллергические реакции;
система кровообращения: тахикардия, вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла), мигрень, повышение артериального давления, сердцебиение;
система пищеварения: анорексия, запор, повышение аппетита, тошнота, диспепсия, гастрит, жажда, рвота, обострение геморроя;
система опоры и движения: артралгия, миалгия, тендосиновит, заболевания суставов;
органы чувств и нервная система: сухость во рту, инсомния, головокружение, нервозность, тревога, депрессия, парестезия, сонливость, возбуждение, эмоциональная лабильность, изменение вкуса, заболевания уха, боль в ухе;
система дыхания: ринит, фарингит, синусит, усиление кашля, ларингит;
кожные покровы : сыпь, потливость, Herpes simplex, акне; мочеполовая система: дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз, метроррагия, генерализованный отек.

Взаимодействие сибутрамина с другими веществами

Ингибиторы микросомального окисления уменьшают клиренс сибутрамина. Препараты, которые обладают серотонинергической активностью, увеличивают возможность появления серотонинового синдрома (потливость, аритмия, ажитация, диарея, гипертермия, судороги).

Передозировка

При передозировке сибутрамином усиливаются побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, головокружение, головная боль). Необходимо: прием активированного угля, проведения симптоматического лечения, контроль жизненно важных функций, при тахикардии и повышении артериального давления назначение бета-адреноблокаторов.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сибутрамин

Сибутрамин, а также его структурные аналоги, обладающие схожим психоактивным действием, включены в “Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации”, утвержденный Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007 г. N 964. В Примечании к Списку указано, что все лекарственные формы, какими бы фирменными (торговыми) названиями они ни обозначались, в состав которых входят перечисленные в этом списке вещества в сочетании с фармакологическими неактивными компонентами, также входят в указанный Список. В России такие препараты легально можно приобрести только по рецепту врача и только в аптечных учреждениях при наличии в оных лицензии на фармацевтическую деятельность с правом работы с сильнодействующими и ядовитыми веществами, согласно списков ПККН.